MOVALIS

Protizápalové činidlo so selektívnym účinkom. Zastavuje patologický proces priamo v ohnisku zápalu a spôsobuje menej vedľajších účinkov ako iné lieky zo skupiny NSAID. Používa sa ako prostriedok symptomatickej liečby, najmä pri reumatologických ochoreniach. Kontraindikované u pacientov mladších ako 18 rokov.

Dávkovacia forma

Liek Movalis je výrobok farmaceutickej spoločnosti Beringer Ingelheim (Rakúsko). K dispozícii v niekoľkých dávkových formách:

  • 7,5 mg a 15 mg tablety.
  • Rektálne čapíky 7,5 mg a 15 mg.
  • Injekcie pre injekcie v ampulkách po 1,5 ml.
  • Suspenzia na perorálne podanie.

Výber liekovej formy vždy zostáva na ošetrujúcom lekárovi, ktorý si bude môcť zvoliť dávku lieku v závislosti od závažnosti ochorenia, diagnózy a charakteristík tela pacienta..

Opis a zloženie

Movalis je nesteroidné protizápalové liečivo založené na meloxikame. Droga sa často používa pri liečbe degeneratívnych-dystrofických ochorení ovplyvňujúcich pohybový aparát človeka. Hlavným princípom účinku lieku je zmiernenie bolesti, zníženie zápalového procesu. Movalis je liečivo zo skupiny fenolových kyselín. Tento liek sa často používa pri liečení chorôb, ako je reumatoidná artritída, osteoartritída, osteochondróza a iné. Na základe hodnotení, ktoré zostanú na rôznych fórach, môžeme dospieť k záveru, že Movalis je jedným z najúčinnejších liekov, ale zároveň má veľa kontraindikácií, preto by sa mal používať správne a iba podľa pokynov lekára.

Farmakologická skupina

Movalis zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov má výrazné protizápalové, analgetické a antipyretické vlastnosti. Často sa používa na liečbu zápalových ochorení. Vlastnosti liečiva sú dané jeho zložením, ktoré obsahuje meloxikam. Táto zložka reaguje s prostaglandínmi, čím odstraňuje bolesť a zápal..

Movalis sa týka novej generácie liekov, má menší zoznam kontraindikácií, ale jeho účinnosť nie je nižšia ako u analógov. Výhodou lieku je, že toto činidlo patrí medzi inhibítory COX-2, čo mu neumožňuje mať negatívny účinok na organizmus, pôsobiť iba v oblasti zápalu. Na rozdiel od iných podobných liekov z nesteroidnej skupiny, Movalis inhibuje agregáciu krvných doštičiek.

Biologická dostupnosť liečiva, bez ohľadu na formu uvoľňovania, je prakticky rovnaká, ale najrýchlejší účinok liečiva je možné dosiahnuť použitím ampúl na intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Metabolizmus lieku sa vyskytuje v pečeni. Liečivo sa vylučuje z tela 20 hodín po aplikácii.

Indikácie pre použitie

Liek Movalis sa môže používať pri takmer všetkých ochoreniach pohybového aparátu, ktoré sú sprevádzané bolesťou a zápalovou reakciou.

Pre dospelých

Hlavnými indikáciami pri vymenovaní lieku môžu byť tieto choroby:

  • osteoartróza;
  • osteochondróza krčnej, hrudnej alebo bedrovej chrbtice;
  • Ankylozujúca spondylitída;
  • reumatoidná artritída.

Indikáciami na použitie lieku môžu byť aj iné choroby so silnou bolesťou..

Pre deti

Movalis je kontraindikovaný u detí mladších ako 14 rokov, takže v pokynoch nie sú uvedené žiadne údaje o indikáciách ani o dávkach lieku..

Na tehotenstvo a laktáciu

Počas tehotenstva je liek Movalis v akejkoľvek forme uvoľňovania a dávkach kontraindikovaný. Okrem toho použitie tohto lieku môže vyvolať patológie vo vývoji plodu, vyvolať potrat v skorých štádiách alebo predčasný pôrod v neskorých trimestroch..

kontraindikácie

Movalis je účinný liek, takže obsahuje pomerne široký zoznam kontraindikácií.

  1. zástava srdca;
  2. bronchiálna astma;
  3. neznášanlivosť voči zmesi;
  4. črevná ulcerácia;
  5. vek pred 14 a po 80 rokoch;
  6. obdobie tehotenstva.

Dávkovanie a spôsob podávania

Liek Movalis sa môže predpisovať iba dospelým a iba tým, ktorí naň nemajú kontraindikácie. V akútnom období ochorenia môže lekár predpísať injekciu lieku v priebehu 3 až 4 dní. Keď sa bolesť zmierni, pacient môže prejsť na tablety alebo rektálne čapíky.

Po intramuskulárnej alebo intravenóznej injekcii sa účinok lieku zaznamená po 30 minútach a pretrváva 6 hodín. Bez ohľadu na diagnózu, štádium choroby a príznaky by denná dávka nemala prekročiť 7,5 - 15 mg.

Pre dospelých

Dávky lieku stanovuje lekár individuálne pre každého pacienta.

  • Ampulky na injekciu sa predpisujú iba jedenkrát denne v dávke 7,5 alebo 15 mg. Dávku stanoví ošetrujúci lekár. Trvanie podávania je 2 až 3 dni, potom je pacient prevedený na tablety alebo čapíky.
  • Tablety Movalis sa môžu používať 2-krát denne po 7,5 alebo 15 mg.
  • Čapíky liečiva sa injikujú do konečníka pred spaním jedenkrát denne..

Priemerný liečebný cyklus je 10 - 28 dní.

Pre deti

Movalis je u detí kontraindikovaný, preto odporúčané dávky lieku nie sú uvedené v pokynoch.

Na tehotenstvo a laktáciu

Počas tehotenstva, ako aj počas laktácie, sa liek nemôže používať.

Vedľajšie účinky

Movalis má pomerne veľký zoznam kontraindikácií, ale všetky sú príliš zriedkavé a iba vtedy, ak nie sú dodržané odporúčané dávky lieku alebo ak sú kontraindikácie v anamnéze. V praxi sa najčastejšie vyskytujú tieto vedľajšie účinky:

  • narušenie srdcového rytmu;
  • bolesť hlavy;
  • nevoľnosť, zvracanie;
  • kožná vyrážka;
  • skoky v krvnom tlaku;
  • opuch končatín.

Sťažnosti pacientov na takéto príznaky sú dôvodom na prerušenie liečby alebo na zníženie dávky lieku.

Interakcia s inými liekmi

Spoločné podávanie Movalisu s inými liekmi môže organizmu spôsobiť nežiaduce reakcie, takže ak pacient užíva nejaké iné lieky, mali by ste o tom informovať svojho lekára..

Užívanie diuretík a Movalisu zvyšuje riziko zlyhania alebo dehydratácie obličiek.

špeciálne pokyny

  • Osoby s anamnézou závažných gastrointestinálnych, obličkových, pečeňových alebo srdcových ochorení môžu užívať liek v minimálnom dávkovaní a iba pod dohľadom lekárov.
  • Pri dlhodobom používaní lieku musíte monitorovať funkciu obličiek a pečene, robiť laboratórne testy na moč a krv.

analógy

Namiesto Movalisu môžete používať tieto lieky:

  1. Amelotex je kompletný analóg Movalisu. V lekárni je liek vo forme injekcií, tabliet a čapíkov. Môže byť predpísaný pacientom starším ako 15 rokov. Amelotex je kontraindikovaný u žien v polohe a pri dojčení, ako aj u pacientov plánujúcich počatie.
  2. Arthrum sa týka nesteroidných protizápalových liekov. Liečivo ako účinnú zložku obsahuje ketoprofén. V predaji sa to deje v predĺžených tabletách, géli, čapíkoch, injekčnom roztoku. Tento liek sa používa na patológie muskuloskeletálneho systému zápalového a degeneratívneho charakteru, na zmiernenie bolestivých pocitov rôzneho pôvodu. Arthrum sa môže predpísať pacientom vo veku 15 rokov, a to aj v trimestri I a II tehotenstva.
  3. Nimulid sa týka substituentov Movalisu v terapeutickej skupine. Ako účinná látka obsahuje liek nimesulid. V lekárni je liek vo forme bežných a rozpustných tabliet, perorálnych suspenzií, gélov. Droga môže byť predpísaná deťom, ktorých hmotnosť dosiahla 7 kg.
  4. Voltaren obsahuje diklofenak ako aktívnu zložku. Liek je dostupný v rektálnych čapíkoch, géli, injekciách, transdermálnych náplastiach, tabletách. Lieky sa odporúčajú ako lieky proti bolesti pri patológiách pohybového ústrojenstva, pri ochoreniach pečene a obličiek, pri migréne, po zraneniach a chirurgickom zákroku. Podľa prísnych indikácií sa môže používať až do 28 týždňov tehotenstva.

predávkovať

Ak nie sú dodržané predpísané dávky lieku, existuje vysoké riziko vzniku príznakov predávkovania:

  • nevoľnosť, zvracanie;
  • mdloby;
  • ospalosť;
  • zvýšené riziko krvácania z čreva.

Ak sa tieto príznaky objavia, vyhľadajte čo najskôr lekársku pomoc.

Podmienky skladovania

Pri skladovaní lieku je potrebné obmedziť prístup svetla a slnečného svetla. Optimálna teplota liečiva je 25 stupňov. Čas použiteľnosti lieku je uvedený na obale, je 5 rokov od dátumu vydania.

Cena lieku je v priemere 677 rubľov. Ceny sa pohybujú od 452 do 1150 rubľov.

Tablety Movalis - návod na použitie

Evidenčné číslo:

Obchodné meno: Movalis ®

Medzinárodný nechránený názov:

Dávková forma:

štruktúra
1 tableta obsahuje:
Účinná látka: meloxikam - 7,5 mg alebo 15,0 mg
Pomocné látky: dihydrát citrátu sodného -15 mg (30 mg), monohydrát laktózy - 23,5 mg (20 mg), mikrokryštalická celulóza - 102 mg (87,3 mg), povidón K25 - 10,5 mg (9 mg), kremík koloidný oxid - 3,5 mg (3 mg), krospovidón - 16,3 mg (14 mg), stearát horečnatý - 1,7 mg.

popis
7,5 mg tablety
Okrúhle, od svetlo žltých po žlté tablety. Jedna strana je konvexná so skosenou hranou. Na vypuklej strane je logo spoločnosti; na druhej strane je kód a konkávne riziko. Drsnosť tabliet je povolená.
15 mg tablety
Okrúhle, od svetlo žltých po žlté tablety. Jedna strana je konvexná so skosenou hranou. Na vypuklej strane je logo spoločnosti; na druhej strane je kód a konkávne riziko. Drsnosť tabliet je povolená.

Farmakoterapeutická skupina
Nesteroidné protizápalové liečivo - NSAID.
Kód ATX: M01AC06.

Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika
Movalis je nesteroidné protizápalové liečivo, týka sa derivátov kyseliny enolovej a má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Výrazný protizápalový účinok meloxikamu je preukázaný na všetkých štandardných modeloch zápalu. Mechanizmus účinku meloxikamu je jeho schopnosť inhibovať syntézu prostaglandínov - známych mediátorov zápalu..
In vivo meloxikam inhibuje syntézu prostaglandínov v mieste zápalu vo väčšej miere ako v sliznici žalúdka alebo obličiek..
Tieto rozdiely sú spojené so selektívnejšou inhibíciou cyklooxygenázy-2 (COX-2) v porovnaní s cyklooxygenázou-1 (COX-1). Predpokladá sa, že inhibícia COX-2 poskytuje terapeutický účinok NSAID, zatiaľ čo inhibícia stále prítomného izoenzýmu COX-1 môže spôsobovať vedľajšie účinky žalúdka a obličiek..
Selektivita meloxikamu vzhľadom na COX-2 bola potvrdená v rôznych testovacích systémoch, in vitro aj ex vivo. Selektívna schopnosť meloxikamu inhibovať COX-2 je preukázaná, keď sa ako testovací systém používa in vitro ľudská krv. Ex vivo zistilo, že meloxikam (v dávkach 7,5 a 15 mg) aktívnejšie inhiboval COX-2 a mal väčší inhibičný účinok na produkciu prostaglandínu E2, stimulované lipopolysacharidom (reakcia kontrolovaná pomocou COX-2) ako pri produkcii tromboxánu, ktorý sa podieľa na procese zrážania krvi (reakcia riadená pomocou COX-1). Tieto účinky záviseli od dávky. Ex vivo ukázala, že meloxikam v odporúčaných dávkach na rozdiel od indometacínu neovplyvnil agregáciu krvných doštičiek a čas krvácania. diclofenac. ibuprofén a naproxén. ktorý významne potlačil agregáciu krvných doštičiek a predĺžil čas krvácania.
V klinických štúdiách sa vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu (GIT) ako celok vyskytli pri užívaní meloxikamu 7,5 a 15 mg menej často ako pri užívaní iných NSAID, s ktorými bolo vykonané porovnanie. Tento rozdiel vo frekvencii vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu je spôsobený hlavne skutočnosťou, že pri užívaní meloxikamu sú menej často pozorované javy, ako je dyspepsia, zvracanie, nevoľnosť, bolesť brucha. Frekvencia perforácií v hornom gastrointestinálnom trakte, vredy a krvácanie spojené s použitím meloxikamu bola nízka a závisela od dávky lieku..
farmakokinetika
Meloxikam sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, o čom svedčí vysoká absolútna biologická dostupnosť pri perorálnom podaní (89%).
Pri jednorazovej dávke liečiva vo forme tabliet sa priemerná maximálna koncentrácia v plazme dosiahne za 5 až 6 hodín. Pri opakovanom použití sa rovnovážny stav farmakokinetiky dosiahne v období 3 až 5 dní.
Rozsah rozdielov medzi maximom (Cmax) a bazálne koncentrácie (Cmin) liek v období farmakokinetiky v rovnovážnom stave po jeho užití raz denne je relatívne malý a predstavuje 0,4 až 1,0 μg / ml pri dávke 7,5 mg a 0,8 až 2,0 μg / ml pri dávke 15 mg. Maximálna koncentrácia v plazme počas obdobia farmakokinetiky v rovnovážnom stave sa pri užívaní tabliet dosiahne do 5 až 6 hodín.
Koncentrácia liečiva po nepretržitom podaní liečiva po dobu dlhšiu ako 6 mesiacov je podobná koncentráciám, ktoré sa pozorujú po 2 týždňoch perorálneho podávania 15 mg za deň. Ak sa užívajú dlhšie ako 6 mesiacov, takéto rozdiely sú nepravdepodobné.
Súčasný príjem potravy neovplyvňuje absorpciu lieku.
distribúcia
Meloxikam sa dobre viaže na plazmatické bielkoviny (s albumínom - 99%). Meloxikam preniká do synoviálnej tekutiny: miestne koncentrácie predstavujú približne 50% plazmatických koncentrácií.
Distribučný objem je nízky, v priemere 11 litrov. Jednotlivé výkyvy - 30 - 40%.
metabolizmus
Meloxikam je takmer úplne metabolizovaný v pečeni s tvorbou 4 farmakologicky neaktívnych derivátov v moči. Hlavný metabolit, 5'-karboxymeloxikam (60% dávky), sa tvorí oxidáciou intermediárneho metabolitu, 5′-hydroxymetylmeloxikamu, ktorý sa tiež vylučuje, ale v menšej miere (9% dávky). Štúdie in vitro ukázali, že CYP 2C9 hrá dôležitú úlohu v tejto metabolickej transformácii a izoenzým CYP ZA4 má ďalší význam. Peroxidáza sa podieľa na tvorbe dvoch ďalších metabolitov (tvoriacich 16% a 4% dávky liečiva). aktivita, ktorá sa pravdepodobne individuálne líši.
Vylučuje sa rovnako stolicou a močom, hlavne vo forme metabolitov. V nezmenenej forme sa menej ako 5% dennej dávky vylučuje stolicou, v moči v nezmenenej forme sa liek nachádza iba v stopových množstvách. Priemerný polčas vylučovania meloxikamu je 20 hodín.
Priemer plazmatického klírensu 8 ml / min. Meloxikam demonštruje lineárnu farmakokinetiku v dávkach 7,5 - 15 mg pri perorálnom podaní.
Nedostatok funkcie pečene a / alebo obličiek
Nedostatok funkcie pečene, ako aj mierne alebo stredne ťažké zlyhanie obličiek neovplyvňujú významne farmakokinetiku meloxikamu..
Pri terminálnom zlyhaní obličiek môže zvýšenie distribučného objemu viesť k vyšším koncentráciám voľného meloxikamu, takže u týchto pacientov by denná dávka nemala prekročiť 7,5 mg..
Starší pacienti
U starších pacientov je priemerný plazmatický klírens počas farmakokinetiky v rovnovážnom stave o niečo nižší ako u mladých pacientov.
Počas štúdie meloxikamu u detí sa farmakokinetika lieku študovala v dávkach používaných v dávke 0,25 mg / kg. Pri porovnaní ukazovateľov u detí rôzneho veku (2-6 rokov, n = 7 a 7-14 rokov, n = 11) je tendencia znižovať maximálnu plazmatickú koncentráciu (Cmax, -34%) a AUC0-∞ (-28%) u malých detí a klírens lieku (upravený o telesnú hmotnosť) v tejto skupine detí bol vyšší. Koncentrácie meloxikamu v plazme u starších detí a dospelých sú podobné. U detí oboch vekových skupín bol polčas meloxikamu z plazmy podobný (13 hodín) a o niečo kratší ako u dospelých (15 - 20 hodín)..

indikácia
Symptomatická liečba:
- osteoartróza (artróza, degeneratívne ochorenia kĺbov),
- reumatoidná artritída,
- ankylozujúca spondylitída.

kontraindikácie
- Precitlivenosť na účinnú látku alebo pomocné zložky lieku. Existuje možnosť krížovej citlivosti na kyselinu acetylsalicylovú a iné NSAID;
- Príznaky bronchiálnej astmy, nosových polypov, angioedému alebo urtikárie po užití kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID v anamnéze;
- Peptický vred / perforácia žalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu alebo nedávno prenesených;
- Crohnova choroba alebo ulceratívna kolitída v akútnom štádiu;
- Závažné zlyhanie pečene;
- Závažné zlyhanie obličiek (ak sa hemodialýza nevykonáva);
- Akútne gastrointestinálne krvácanie, nedávne cerebrovaskulárne krvácanie alebo stanovená diagnóza chorôb zrážania krvi;
- Závažné nekontrolované srdcové zlyhanie;
- Deti do 12 rokov s výnimkou juvenilnej reumatoidnej artritídy (ak sa táto indikácia zaznamená);
- tehotenstva;
- dojčenie;
- Terapia perioperačnej bolesti počas štepu bypassu koronárnej artérie (CABG);
opatrne:
- anamnéza gastrointestinálneho traktu;
- kongestívne srdcové zlyhanie;
- zlyhanie obličiek;
- ischemická choroba srdca;
- cerebrovaskulárne ochorenie;
- dyslipidémia / hyperlipidémia;
- diabetes;
- ochorenie periférnych tepien;
- starší vek;
- dlhodobé používanie NSAID;
- fajčenie;
- časté pitie.

Dávkovanie a spôsob podávania

artróza:7,5 mg za deň. Ak je to potrebné, táto dávka sa môže zvýšiť na 15 mg za deň..
Reumatoidná artritída:15 mg za deň. V závislosti od terapeutického účinku sa táto dávka môže znížiť na 7,5 mg za deň..
Ankylozujúca spondylitída:15 mg za deň. V závislosti od terapeutického účinku sa táto dávka môže znížiť na 7,5 mg za deň..

U pacientov so zvýšeným rizikom nežiaducich účinkov sa odporúča začať liečbu dávkou 7,5 mg denne..
U pacientov so závažným zlyhaním obličiek na hemodialýze by dávka nemala prekročiť 7,5 mg za deň.
U adolescentov:
Maximálna dávka u dospievajúcich je 0,25 mg / kg.
Liek by sa mal používať spravidla iba u dospievajúcich a dospelých (pozri časť o kontraindikáciách)..
Maximálna odporúčaná denná dávka je 15 mg..
Tablety sa majú zapiť vodou alebo inou tekutinou a užiť s jedlom..

Pretože riziko nežiaducich reakcií závisí od dávky a dĺžky použitia, liek by sa mal používať čo najkratší čas s najnižšou možnou účinnou dávkou..
Kombinované použitie. Celková denná dávka Movalisu® vo forme tabliet, čapíkov, suspenzií na perorálne podanie a injekcie by nemala prekročiť 15 mg..

Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky opísané nižšie, ktorých vzťah k užívaniu lieku Movalis®, sa považovali za možné.
Vedľajšie účinky, ktorých vzťah k užívaniu drogy sa považoval za možné a ktoré boli zaregistrované pri rozšírenom užívaní drogy, sú označené *.
Z hemopoetických orgánov:
Zmeny počtu krviniek vrátane zmien počtu bielych krviniek, leukopénie, trombocytopénie, anémie.
Z imunitného systému:
anafylaktoidné / anafylaktické reakcie *, ďalšie okamžité reakcie z precitlivenosti *.
Z centrálneho nervového systému:
bolesti hlavy, závraty, hučanie v ušiach, ospalosť, zmätenosť *, dezorientácia *, zmeny nálady *.
Z gastrointestinálneho traktu:
perforácia gastrointestinálneho traktu, latentné alebo zjavné gastrointestinálne krvácanie, prípadne smrteľné, gastroduodenálne vredy, kolitída, gastritída *, ezofagitída, stomatitída, bolesti brucha, dyspepsia, hnačka, nevoľnosť, vracanie, zápcha, nadúvanie, opuchnutie, prechodné zmeny ukazovateľov funkcie pečene (napríklad zvýšená aktivita transamináz alebo bilirubínu), hepatitída *.
Na strane pokožky a kožných doplnkov:
toxická epidermálna nekrolýza *, Stevensov-Johnsonov syndróm *, angioedém *, bulózna dermatitída *, erythema multiforme *, svrbenie, kožné vyrážky, žihľavka, fotocitlivosť.
Na strane dýchacieho systému:
bronchiálna astma.
Z kardiovaskulárneho systému:
Zvýšený krvný tlak, búšenie srdca, návaly horúčavy.
Z genitourinárneho systému:
akútne zlyhanie obličiek *, zmeny ukazovateľov funkcie obličiek (zvýšená hladina kreatinínu a / alebo močoviny v krvnom sére), poruchy močenia vrátane akútnej retencie moču *, intersticiálna nefritída, glomerulonefritída, renálna medulárna nekróza, nefrotický syndróm *.
Z pohľadu orgánov videnia:
konjunktivitída *, zrakové postihnutie vrátane rozmazaného videnia *.
Časté choroby:
opuch.

predávkovať
Protidát nie je známy, v prípade predávkovania liekom by sa malo vykonať: evakuácia obsahu žalúdka a všeobecná podporná liečba. Cholestyramín urýchľuje elimináciu meloxikamu.

Interakcie s inými liekmi
- Iné inhibítory syntézy prostaglandínov, vrátane glukokortikoidov a salicylátov
-súbežné použitie s meloxikamom zvyšuje riziko ulcerácie v gastrointestinálnom trakte a krvácanie do gastrointestinálneho traktu (v dôsledku synergického účinku), a preto sa neodporúča. Súbežné použitie s inými NSAID sa neodporúča..
- Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu - zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania.
- Polystyrénsulfonát sodný - v dôsledku prítomnosti sorbitolu v zmesi Movalis® môže spoločné podávanie spôsobiť riziko nekrózy hrubého čreva s možným fatálnym následkom.
- Antikoagulanciá na perorálne podávanie, protidoštičkové lieky, heparín na systémové použitie, trombolytiká, inhibítory spätného vychytávania serotonínu - súčasné podávanie s meloxikamom zvyšuje riziko krvácania v dôsledku inhibície funkcie krvných doštičiek..
- Lítiové prípravky - NSAID zvyšujú hladinu lítia v plazme znížením jeho vylučovania obličkami. Pri zmene dávky lítiových prípravkov a ich zrušení sa odporúča sledovať hladinu lítia počas menovania Movalisu ®..
- Metotrexát - NSAID znižujú tubulárnu sekréciu metotrexátu, čím zvyšujú jeho plazmatickú koncentráciu a hematologickú toxicitu, farmakokinetika metotrexátu sa nemení. Z tohto hľadiska sa súčasné podávanie Movalisu a metotrexátu v dávke nad 15 mg / týždeň neodporúča..
Riziko rozvoja interakcie medzi NSAID a metotrexátom sa môže vyskytnúť aj u pacientov, ktorí používajú metotrexát v nízkych dávkach, najmä u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek. Preto je potrebné neustále sledovať počet krviniek a funkciu obličiek..
Pri kombinovanom použití meloxikamu a metotrexátu počas 3 dní sa zvyšuje riziko zvýšenia jeho toxicity..
- Antikoncepcia - NSAID znižujú účinnosť vnútromaternicových zariadení.
- Diuretiká - NSAID používané u pacientov s dehydratáciou sú spojené s rizikom vzniku akútneho zlyhania obličiek.
- Antihypertenzíva (beta-blokátory, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, vazodilatátory, diuretiká). NSAID znižujú účinok antihypertenzív v dôsledku inhibície prostaglandínov s vazodilatačnými vlastnosťami.
- Keď sa antagonisty angiotenzínu II používajú spolu s NSAID, zvyšujú pokles glomerulárnej filtrácie, čo môže viesť k rozvoju akútneho zlyhania obličiek, najmä u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek..
- Cholestyramín, ktorý sa viaže na meloxikam v gastrointestinálnom trakte, vedie k jeho rýchlejšej eliminácii.
- NSAID pôsobiace na obličkové prostaglandíny môžu zvyšovať nefrotoxicitu cyklosporínu.
Pri použití v spojení s liekmi meloxikamu, ktoré majú známu schopnosť inhibovať CYP 2C9 a / alebo CYP ZA4 (alebo sú metabolizované týmito enzýmami), by sa mala zohľadniť farmakokinetická interakcia..
Nie je možné vylúčiť možnosť interakcie s antidiabetikami na perorálne podanie. Pri súčasnom použití antacíd, cimetidínu, digoxínu a furosemidu sa nezistili žiadne významné farmakokinetické interakcie.

špeciálne pokyny
Pacientov trpiacich chorobami gastrointestinálneho traktu treba pravidelne sledovať. Ak sa vyskytne žalúdočný vred alebo gastrointestinálne krvácanie, musí byť Movalis® zrušený.
Gastrointestinálne vredy, perforácia alebo krvácanie sa môžu vyskytnúť počas liečby kedykoľvek, a to tak v prítomnosti alarmujúcich príznakov alebo v anamnéze závažných gastrointestinálnych komplikácií alebo v neprítomnosti týchto príznakov. Dôsledky týchto komplikácií sú vo všeobecnosti závažnejšie u starších ľudí.
Osobitná pozornosť by sa mala venovať pacientom, ktorí hlásia vývoj nežiaducich účinkov z kože a slizníc, ako aj reakcie z precitlivenosti na liek, najmä ak sa takéto reakcie pozorovali počas predchádzajúcich liečebných cyklov. Vývoj takýchto reakcií sa spravidla pozoruje počas prvého mesiaca liečby. V takýchto prípadoch by sa malo zvážiť prerušenie liečby Movalisom ®..
Tak ako iné NSAID, aj Movalis® môže zvyšovať riziko vzniku závažnej kardiovaskulárnej trombózy, infarktu myokardu, angíny pectoris, možno fatálnej. Toto riziko sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní drogy, ako aj u pacientov s anamnézou vyššie uvedených chorôb a náchylných na tieto choroby..
NSAID inhibujú syntézu prostaglandínov v obličkách, ktoré sa podieľajú na udržiavaní perfúzie obličiek. Použitie NSAID u pacientov so zníženým prietokom krvi obličkami alebo so zníženým objemom cirkulujúcej krvi môže viesť k dekompenzácii latentného zlyhania obličiek. Po vysadení NSAIDs sa funkcia obličiek zvyčajne obnoví na pôvodnú úroveň. Najviac ohrozené rozvinutím tejto reakcie sú starší pacienti, pacienti s dehydratáciou, kongestívnym zlyhaním srdca, cirhózou, nefrotickým syndrómom alebo akútnym poškodením obličiek, pacienti užívajúci diuretiká a pacienti, ktorí sa podrobili vážnemu chirurgickému zákroku. viesť k hypovolémii. U týchto pacientov sa má na začiatku liečby starostlivo sledovať diuréza a funkcia obličiek..
Použitie NSAID spolu s diuretikami môže viesť k oneskoreniu sodíka, draslíka a vody, ako aj k poklesu natriuretického účinku diuretík. Výsledkom je, že u vnímavých pacientov môže dôjsť k zvýšeniu príznakov srdcového zlyhania alebo hypertenzie. Preto je potrebné starostlivo sledovať stav týchto pacientov a musí sa udržiavať primeraná hydratácia..
Pred liečbou je nevyhnutný test funkcie obličiek..
V prípade kombinovanej liečby sa má tiež sledovať funkcia obličiek..
Pri použití Movalisu® (ako aj väčšiny iných NSAID) je možné príležitostné zvýšenie sérových transamináz alebo iných ukazovateľov funkcie pečene. Vo väčšine prípadov bol tento nárast malý a prechodný..
Ak sú zistené zmeny významné alebo sa časom neznižujú, Movalis ® sa musí zlikvidovať a zistené laboratórne zmeny sa musia monitorovať..
Oslabení alebo vychudnutí pacienti môžu horšie tolerovať nežiaduce účinky, a preto by sa títo pacienti mali starostlivo sledovať.
Tak ako iné NSAID, aj Movalis® môže maskovať príznaky závažného infekčného ochorenia..
Ako liečivo, ktoré inhibuje syntézu cyklooxygenázy / prostaglandínu, môže Movalis ® ovplyvniť plodnosť, a preto sa neodporúča ženám plánujúcim graviditu. Z tohto hľadiska sa u žien podrobujúcich sa vyšetreniu na takéto problémy odporúča zrušiť Movalis ®.
Maximálna odporúčaná denná dávka tabliet 7,5 a 15 mg obsahuje 47 a 20 mg laktózy. Pacienti so zriedkavou dedičnou intoleranciou galaktózy, s deficitom Lapp-laktázy alebo so zhoršenou adsorpciou glukózy / galaktózy by nemali užívať tento liek..
V prípade súčasného použitia antikoagulancií na perorálne podanie, tiklopidínu, heparínu na systémové použitie, trombolytík, je potrebné starostlivo sledovať účinok antikoagulancií..
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy
Neuskutočnili sa žiadne osobitné štúdie týkajúce sa účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy. Pacienti s poruchami zraku, pacienti s ospalosťou alebo inými poruchami centrálneho nervového systému by sa však mali zdržať tejto činnosti..

Uvoľňovací formulár
Tablety 7,5 mg alebo 15,0 mg. 10 tabliet v blistri z PVC / A1 fólie alebo PVC / PVDC / A1 fólie. 1 alebo 2 blistre s návodom na použitie v kartónovej krabici.

Skladovateľnosť
3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Podmienky skladovania
Tablety pri teplote neprevyšujúcej 25 o C. Uchovávajte mimo dosahu detí. Lekáreň na lekársky predpis.

Výrobca
Beringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim na Rýne v Nemecku
Produkovaný
“Beringer Ingelheim Ellas A.E.”
5. km Payaniya-Markopulo, 194 00 Koropi. Grécko
alebo
“Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG”
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim na Rýne v Nemecku
Nároky spotrebiteľov sa zasielajú na adresu zastupiteľského úradu v Moskve:
117049. Moskva, Donskaja ul. d.29 / 9. budova 1.

Movalis

Ceny v lekárňach online:

Movalis je nesteroidné protizápalové liečivo s analgetickými a antipyretickými účinkami.

Forma uvoľnenia a zloženie

Uvoľňujú sa nasledujúce liekové formy Movalisu:

  • Tablety: zo žltého na bledožlté, na jednej strane konkávne riziko a kód, na druhej strane so skosenou hranou, vypuklé, s logom spoločnosti, je možná drsnosť povrchu (v blistroch po 10 ks; 1 alebo 2 blistre v kartónovej škatuli) ;
  • Rektálne čapíky: žltkasto-zelené, hladké, s výklenkom v spodnej časti (v baleniach obrysových buniek, 6 ks; 1 alebo 2 balenia v krabici);
  • Suspenzia na perorálne podanie: viskózna, žltá so zeleným odtieňom (v 100 ml fľašiach z tmavého skla; 1 fľaša v kartóne);
  • Roztok na intramuskulárne podanie: žltý so zeleným odtieňom, priehľadný (v ampulkách po 1,5 ml; v baleniach blistrov alebo paletách po 3 alebo 5 ampulkách; 1 paleta alebo balenie v kartónovom balení).

1 tableta obsahuje:

  • Účinná látka: meloxikam - 7,5 alebo 15 mg;
  • Pomocné zložky: stearát horečnatý, krospovidón, koloidný oxid kremičitý, povidón K25, mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, dihydrát citranu sodného.

1 čapík obsahuje:

  • Účinná látka: meloxikam - 7,5 alebo 15 mg;
  • Pomocné zložky: polyetylénglykolglycerylhydroxystearát (makrogolglycerylhydroxystearát), čapík BP (čapíková hmota).

5 ml suspenzie obsahuje:

  • Účinná látka: meloxikam - 7,5 mg;
  • Pomocné zložky: benzoát sodný, čistená voda, sorbitol 70%, malinová príchuť, monohydrát kyseliny citrónovej, sacharín sodný, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, ​​xylitol, glycerol 85%, hyetelóza, koloidný oxid kremičitý.

V 1 ml roztoku obsahuje:

  • Účinná látka: meloxikam - 10 mg;
  • Pomocné zložky: hydroxid sodný, poloxamér 188, voda na injekciu, chlorid sodný, glycín, glykofurol, meglumín.

Indikácie pre použitie

Všetky dávkové formy Movalisu sa používajú na symptomatickú liečbu nasledujúcich chorôb:

  • Ankylozujúca spondylitída;
  • Reumatoidná artritída;
  • Osteoartróza (degeneratívne ochorenia kĺbov, artróza), a to aj s komponentmi bolesti.

Movalis Suspension sa používa aj na liečbu juvenilnej reumatoidnej artritídy..

kontraindikácie

Bežné kontraindikácie pre všetky liekové formy Movalisu sú:

  • Zápalové ochorenie čriev: ulcerózna kolitída alebo Crohnova choroba v akútnom štádiu;
  • Závažné zlyhanie obličiek (ak sa hemodialýza nevykonáva, klírens kreatinínu)

Dávkovanie a spôsob podávania

Tablety sa užívajú perorálne počas jedla a zapíjajú sa tekutinou. Odporúča sa používať celkovú dennú dávku v jednej dávke. Maximálna denná dávka pre dospelých je 15 mg, u dospievajúcich - 0,25 mg na 1 kg telesnej hmotnosti.

Roztok Movalisu sa podáva hlbokou intramuskulárnou injekciou; nemôže sa podávať intravenózne.

1 Čapíky Movalis sa používajú rektálne. (7,5 mg) 1-krát denne; vo vážnejších prípadoch - 1 ks. (15 mg) za deň.

Suspenzia sa užíva perorálne po jedle raz denne. Maximálna denná dávka je 15 mg.

Odporúčaný dávkovací režim (tablety, roztok a suspenzia):

  • Osteoartritída: denná dávka - 7,5 mg, s možným zvýšením dvakrát (ak je to potrebné);
  • Reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída: 15 mg za deň, v závislosti od terapeutického účinku, sa táto dávka môže znížiť dvakrát.

Použitie roztoku je indikované iba počas prvých niekoľkých dní liečby, potom sa odporúča použiť perorálne formy lieku. Kvôli možnej nekompatibilite sa roztok nemôže miešať s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke.

Dávkovanie suspenzie Movalis pri liečbe juvenilnej reumatoidnej artritídy u detí mladších ako 12 rokov sa určuje na základe 0,125 mg na 1 kg telesnej hmotnosti na deň, a to:

  • 12 kg: 1,5 mg (1 ml);
  • 24 kg: 3 mg (2 ml);
  • 36 kg: 4,5 mg (3 ml);
  • 48 kg: 6 mg (4 ml);
  • ≥ 60 kg: 7,5 mg (5 ml).

Maximálna dávka suspenzie je 7,5 mg za deň; u dospievajúcich starších ako 12 rokov - 0,25 mg na 1 kg telesnej hmotnosti na deň.

So zvýšeným rizikom vedľajších účinkov sa má liečba začať dávkou 7,5 mg.

Denná dávka akejkoľvek liekovej formy Movalisu u hemodialyzovaných pacientov so závažným zlyhaním obličiek by nemala prekročiť 7,5 mg..

Vzhľadom na to, že potenciálne riziko vedľajších účinkov priamo závisí od dávky a trvania liečby, odporúča sa použiť čo najnižšiu účinnú dávku čo najskôr..

Celková dávka použitá vo forme rôznych liekových foriem meloxikamu by nemala prekročiť 15 mg za deň.

Vedľajšie účinky

Pri používaní všetkých liekových foriem Movalisu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky systémov a orgánov:

  • Kardiovaskulárny systém: zriedka - zvýšený krvný tlak, pocit zhluku krvi do tváre; zriedka - búšenie srdca;
  • Dýchací systém: zriedka - bronchiálna astma (u pacientov s alergiou na ASA alebo iné NSAID);
  • Gastrointestinálny trakt (GIT): často - nevoľnosť, hnačka, zvracanie, dyspepsia, bolesť brucha; zriedka - grganie, nadúvanie, zápcha, stomatitída, gastritída, latentné alebo zjavné gastrointestinálne krvácanie; zriedkavo - kolitída, gastroduodenálne vredy, ezofagitída; veľmi zriedka - gastrointestinálna perforácia;
  • Koža a podkožné tkanivo: zriedka - svrbenie vyrážky, angioedém; zriedkavo - žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza; veľmi zriedka - multiformný erytém, bulózna dermatitída; frekvencia nie je stanovená - fotocitlivosť;
  • Močový systém: zriedka - poruchy močenia, vrátane akútnej retencie moču, zmeny funkcie obličiek; veľmi zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek;
  • Zmyslové orgány: zriedka - vertigo; zriedka - hučanie v ušiach, poruchy zraku vrátane rozmazaného videnia, konjunktivitída;
  • Hematopoetický systém: zriedka - anémia; zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia, zmena počtu krviniek, vrátane zmien vo vzorci leukocytov;
  • Imunitný systém: nezistená frekvencia - anafylaktické / anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok; zriedka - ďalšie reakcie so zvýšenou citlivosťou okamžitého typu;
  • Nervový systém: často - bolesť hlavy; zriedka - ospalosť, závraty;
  • Myseľ: často - zmeny nálady; frekvencia nie je stanovená - dezorientácia, zmätenosť.

Pri aplikácii suspenzie sa môže vyskytnúť periférny edém; roztok - opuch a bolesť v mieste vpichu.

špeciálne pokyny

Pacientov s gastrointestinálnymi chorobami treba pravidelne sledovať. V prípade žalúdočných vredov alebo gastrointestinálneho krvácania sa má liek vysadiť.

Počas liečby, kedykoľvek v prítomnosti informácií o závažných gastrointestinálnych komplikáciách a alarmujúcich príznakov, a bez nich, sa môžu vyskytnúť gastrointestinálne vredy, krvácanie alebo perforácia. Vo všeobecnosti sú následky týchto komplikácií závažnejšie pre starších pacientov..

Počas prvého mesiaca liečby sa môžu pozorovať vedľajšie účinky kože. Pacientom, ktorí hlásia vývoj takýchto javov, by sa mala venovať osobitná pozornosť, najmä ak sa takéto reakcie pozorovali počas predchádzajúcich liečebných cyklov. Keď sa objavia prvé príznaky kožnej vyrážky, zmena slizníc alebo iné príznaky precitlivenosti, mala by sa zvážiť otázka prerušenia liečby..

Zvýšené riziko rozvoja infarktu myokardu, závažnej kardiovaskulárnej trombózy, anginózneho záchvatu, možno fatálneho, sa zvyšuje pri dlhodobom používaní Movalisu, ako aj u pacientov s predispozíciou na vývoj týchto ochorení alebo s anamnézou týchto ochorení..

Na začiatku liečby u starších pacientov, u pacientov s dehydratáciou, kongestívnym zlyhaním srdca, cirhózou, nefrotickým syndrómom alebo akútnou renálnou dysfunkciou, ktorí podstúpili závažné chirurgické zákroky vedúce k hypovolémii, a ktorí sú súčasne liečení diuretikami, inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu, antagonistami receptorov angiotenzín II, diuréza a funkcia obličiek sa majú starostlivo sledovať, čo je spojené s rizikom dekompenzácie latentného zlyhania obličiek.

Pacienti, ktorí dostávajú diuretiká súčasne s Movalisom, by mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom, pretože môžu zvyšovať príznaky hypertenzie a srdcového zlyhania. Mali by si tiež udržiavať primeranú hydratáciu..

Pred použitím lieku sa odporúča test na funkciu obličiek. Pri vykonávaní kombinovanej liečby je tiež potrebné monitorovať funkciu obličiek.

Ak sa pri použití meloxikamu pozoruje významné zvýšenie aktivity transamináz alebo iných parametrov pečene v krvnom sére, ktoré sa časom neklesá, liečba by sa mala prerušiť a sledovať laboratórne zmeny.

U pacientov s oslabeným alebo oslabeným účinkom môže byť menej pravdepodobné, že budú tolerovať vedľajšie účinky, a preto by sa títo pacienti mali dôkladnejšie sledovať..

Movalis, rovnako ako iné NSAID, môže maskovať príznaky existujúcej infekčnej choroby.

Liek je inhibítorom syntézy cyklooxygenázy / prostaglandínu a môže ovplyvniť plodnosť, a preto sa neodporúča predpisovať ho pacientom, ktorí majú problémy s počatím. Ženy, ktoré sú predmetom tohto vyšetrenia, by mali liečbu meloxikamom prerušiť..

Počas liečby sa pacientom odporúča postupovať opatrne pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií..

Liekové interakcie

Pred použitím meloxikamu súčasne s inými liekmi / látkami by ste sa mali poradiť so svojím lekárom, aby ste zabránili možnému výskytu nežiaducich vedľajších účinkov spôsobených liekovými interakciami..

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom mieste neprístupnom pre deti a chránenom pred svetlom; tablety a suspenzie - pri teplotách do 25 ° C, čapíky a roztoky - do 30 ° C.

  • Tablety, čapíky, suspenzia - 3 roky;
  • Riešenie - 5 rokov.

Našli ste v texte chybu? Vyberte ju a stlačte Ctrl + Enter.

Návod na použitie Movalis® (Movalis®)

Majiteľ registračného osvedčenia:

Vyrába sa:

Kontakty na hovory:

Dávkovacia forma

reg. Č.: П N014482 / 01 z 9.7/11 - neobmedzený dátum opätovnej registrácie: 02/02/15
Movalis®

Uvoľňovacia forma, balenie a zloženie liečiva Movalis®

Roztok na intramuskulárnu injekciu žltej farby so zeleným odtieňom, priehľadný, prakticky bez častíc.

1 amp.
meloxicam15 mg

Pomocné látky: meglumín - 9,375 mg, glykofurfural - 150 mg, poloxamér 188 - 75 mg, chlorid sodný - 4,5 mg, glycín - 7,5 mg, hydroxid sodný - 0,228 mg, voda d / u - 1279,482 mg.

1,5 ml - ampulky z číreho skla (3) - kontúrové plastové palety (1) - kartónové škatule.
1,5 ml - číre sklenené ampulky (5) - kontúrové plastové palety (1) - kartónové škatule.
1,5 ml - ampulky z číreho skla (5) - kontúrové plastové palety (2) - kartónové škatule (5) - polypropylénová fólia (do nemocníc).

farmaceutický účinok

Movalis® je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), vzťahuje sa na deriváty kyseliny enolovej a má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky..

Výrazný protizápalový účinok meloxikamu je preukázaný na všetkých štandardných modeloch zápalu. Mechanizmus účinku meloxikamu je jeho schopnosť inhibovať syntézu prostaglandínov - známych mediátorov zápalu..

In vivo meloxikam inhibuje syntézu prostaglandínov v mieste zápalu vo väčšej miere ako v žalúdočnej sliznici alebo obličkách..

Tieto rozdiely sú spojené so selektívnejšou inhibíciou cyklooxygenázy-2 (COX-2) v porovnaní s cyklooxygenázou-1 (COX-1). Predpokladá sa, že inhibícia COX-2 poskytuje terapeutické účinky NSAID, zatiaľ čo inhibícia stále prítomného izoenzýmu COX-1 môže byť zodpovedná za vedľajšie účinky žalúdka a obličiek. Selektivita meloxikamu vo vzťahu k COX-2 je potvrdená v rôznych testovacích systémoch, in vitro aj in vivo. Selektívna schopnosť meloxikamu inhibovať COX-2 je preukázaná, keď sa ako testovací systém používa in vitro ľudská krv. Zistilo sa, že meloxikam (v dávkach 7,5 mg a 15 mg) aktívnejšie inhiboval COX-2 a mal väčší inhibičný účinok na produkciu prostaglandínu E2 stimulovaného lipopolysacharidom (reakcia kontrolovaná COX-2) ako na produkciu tromboxánu, ktorý sa podieľa na zrážaní krvi. (reakcia kontrolovaná pomocou COX-1). Tieto účinky záviseli od dávky..

Štúdie ex vivo ukázali, že meloxikam (v dávkach 7,5 mg a 15 mg) nemá vplyv na agregáciu krvných doštičiek a čas krvácania..

V klinických štúdiách sa vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu ako celok vyskytli menej často pri užívaní meloxikamu v dávkach 7,5 a 15 mg ako pri užívaní iných NSAID, s ktorými bolo vykonané porovnanie. Tento rozdiel vo frekvencii vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu je spôsobený hlavne skutočnosťou, že pri užívaní meloxikamu sú menej často pozorované javy, ako je dyspepsia, zvracanie, nevoľnosť, bolesť brucha. Frekvencia perforácií v hornom gastrointestinálnom trakte, vredy a krvácanie spojené s použitím meloxikamu bola nízka a závisela od dávky lieku..

farmakokinetika

Meloxikam sa po i / m podaní úplne absorbuje. Relatívna biologická dostupnosť v porovnaní s perorálnou biologickou dostupnosťou je takmer 100%. Preto pri prechode z injekčných na perorálne formy nie je potrebný výber dávky. Po zavedení 15 mg liečiva v / m sa dosiahne maximálna plazmatická koncentrácia asi 1,6 až 1,8 μg / ml v priebehu asi 60 až 96 minút.

Meloxikam sa veľmi dobre viaže na plazmatické bielkoviny, najmä s albumínom (99%). Prienik do synoviálnej tekutiny je koncentrácia v synoviálnej tekutine približne 50% koncentrácie v plazme. Vd nízka, približne 11 litrov. Rozdiely medzi jednotlivcami tvoria 7 - 20%.

Meloxikam je takmer úplne metabolizovaný v pečeni na 4 farmakologicky neaktívne deriváty. Hlavný metabolit, 5'-karboxymeloxikam (60% dávky), sa tvorí oxidáciou intermediárneho metabolitu, 5'-hydroxymetylmeloxikamu, ktorý sa tiež vylučuje, ale v menšej miere (9% dávky). Štúdie in vitro ukázali, že izoenzým CYP2C9 hrá dôležitú úlohu v tejto metabolickej transformácii a izoenzým CYP3A4 hrá dodatočnú úlohu. Pri tvorbe ďalších dvoch metabolitov (tvoriacich 16% a 4% dávky lieku) sa podieľa peroxidáza, ktorej aktivita sa pravdepodobne individuálne mení.

Vylučuje sa rovnako črevami a obličkami, hlavne vo forme metabolitov. V nezmenenej forme sa menej ako 5% dennej dávky vylučuje stolicou, v moči v nezmenenej forme sa liek nachádza iba v stopových množstvách. Priemerný T 1/2 meloxikamu sa pohybuje od 13 do 25 hodín. Plazmatický klírens je po jednorazovej aplikácii v priemere 7-12 ml / min..

Meloxikam demonštruje lineárnu farmakokinetiku v dávkach 7,5 - 15 mg pri podaní i / m.

Farmakokinetika v osobitných klinických prípadoch

Nedostatok funkcie pečene, ako aj mierne zlyhanie obličiek, významne neovplyvňujú farmakokinetiku meloxikamu. Miera vylučovania meloxikamu z tela je významne vyššia u pacientov so stredne ťažkým zlyhaním obličiek. Meloxikam sa menej pravdepodobne viaže na plazmatické bielkoviny u pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek. Pri terminálnom zlyhaní obličiek môže zvýšenie Vd viesť k vyšším koncentráciám voľného meloxikamu, takže u týchto pacientov by denná dávka nemala prekročiť 7,5 mg..

Starší pacienti majú v porovnaní s mladými pacientmi podobné farmakokinetické parametre. U starších pacientov je priemerný plazmatický klírens počas rovnovážneho stavu farmakokinetiky o niečo nižší ako u mladých pacientov. Starší ženy majú vyššiu AUC a dlhú T 1/2 v porovnaní s mladšími pacientmi oboch pohlaví.

Indikácie lieku Movalis®

Počiatočná liečba a krátkodobá symptomatická liečba pre:

  • osteoartritída (artróza, degeneratívne ochorenia kĺbov);
  • reumatoidná artritída;
  • ankylozujúca spondylitída;
  • iné zápalové a degeneratívne choroby pohybového ústrojenstva, ako je artropatia, dorsopatia (napr. ischias, bolesť dolných chrbtov, brachiálna periartritída a ďalšie), sprevádzaná bolesťou.
Otvorte zoznam kódov ICD-10
ICD-10 kódindikácia
M05Séropozitívna reumatoidná artritída
M15polyartrózy
M25.5Bolesť kĺbov
M42Osteocondritis chrbtice
M45Ankylozujúca spondylitída
M47spondylóza
M54.1radiculopthia
M54.3ischias
M54.4Lumbago s ischiasou
M75.0Adhezívna kapsulitída na ramene
R52.0Ostrá bolesť
R52.2Iná pretrvávajúca bolesť (chronická)

Dávkový režim

Liečivo sa podáva hlbokou injekciou IM. Liek sa nemôže podávať iv.

Intramuskulárne podávanie liečiva je indikované iba počas prvých dní liečby. Ďalšia liečba pokračuje perorálnymi dávkovacími formami.

Odporúčaná dávka je 7,5 mg alebo 15 mg 1krát denne, v závislosti od intenzity bolesti a závažnosti zápalového procesu..

Osteoartritída s bolesťou: 7,5 mg / deň. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 15 mg / deň..

Reumatoidná artritída: 15 mg / deň. V závislosti od terapeutického účinku sa dávka môže znížiť na 7,5 mg / deň..

Ankylozujúca spondylitída: 15 mg / deň. V závislosti od terapeutického účinku sa dávka môže znížiť na 7,5 mg / deň..

U pacientov so zvýšeným rizikom nežiaducich účinkov (anamnéza gastrointestinálnych ochorení, prítomnosť rizikových faktorov pre kardiovaskulárne ochorenia) sa odporúča začať liečbu dávkou 7,5 mg / deň..

Keďže potenciálne riziko nežiaducich reakcií závisí od dávky a trvania liečby, mala by sa použiť najnižšia možná dávka a trvanie použitia..

Maximálna odporúčaná denná dávka je 15 mg..

U pacientov so závažným zlyhaním obličiek, ktorí podstupujú hemodialýzu, by dávka nemala prekročiť 7,5 mg / deň.

Nepoužívajte liek súčasne s inými NSAID.

Celková denná dávka Movalisu® používaného v rôznych liekových formách by nemala prekročiť 15 mg.

Vzhľadom na možnú nekompatibilitu sa roztok Movalis ® na intramuskulárne podanie nemá miešať v jednej injekčnej striekačke s inými liekmi.

Vedľajší účinok

Vedľajšie účinky sú opísané nižšie, ich vzťah k užívaniu lieku Movalis® sa považoval za možný.

Vedľajšie účinky zaznamenané počas post-marketingového použitia, ktorých vzťah k liečivu sa považoval za možné, sú označené *.

Nasledujúce kategórie sa používajú v rámci tried orgánových systémov podľa frekvencie vedľajších účinkov: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100, z hematopoetického systému: zriedka - anémia; zriedkavo - leukopénia, trombocytopénia, zmeny v počte krviniek, vrátane zmien vo vzorci leukocytov).

Z imunitného systému: zriedka - ďalšie okamžité reakcie z precitlivenosti *; nenájdené - anafylaktický šok *, anafylaktoidné reakcie *.

Duševné poruchy: zriedka - zmeny nálady *; nenájdené - zmätenosť *, dezorientácia *.

C na strane nervového systému: často - bolesť hlavy; zriedka - závraty, ospalosť.

C na strane zmyslových orgánov: zriedka - vertigo; zriedkavo konjunktivitída *, porucha zraku vrátane rozmazaného videnia *, hučanie v ušiach.

C na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - zvýšený krvný tlak, pocit „vyrážky“ krvi do tváre; zriedka - búšenie srdca.

C na strane dýchacieho systému: zriedka - bronchiálna astma u pacientov s alergiou na kyselinu acetylsalicylovú a iné NSAID.

Z tráviaceho ústrojenstva: často - bolesť brucha, dyspepsia, hnačka, nevoľnosť, zvracanie; zriedkavo - latentné alebo zjavné gastrointestinálne krvácanie, gastritída *, stomatitída, zápcha, nadúvanie, grganie; zriedka - gastroduodenálne vredy, kolitída, ezofagitída; veľmi zriedka - gastrointestinálna perforácia.

Na strane pečene a žlčových ciest: zriedkavo - prechodné zmeny ukazovateľov funkcie pečene (napríklad zvýšenie transaminázovej aktivity alebo koncentrácie bilirubínu); veľmi zriedkavé - hepatitída *.

C po stranách kože a podkožného tkaniva: zriedka - angiotek *, svrbenie, kožná vyrážka; zriedka - toxická epidermálna nekrolýza *, Stevensov-Johnsonov syndróm *, žihľavka; veľmi zriedka - bulózna dermatitída *, erytém multiforme *; frekvencia nie je stanovená - fotocitlivosť.

Z močového systému: zriedka - zmeny ukazovateľov funkcie obličiek (zvýšená koncentrácia kreatinínu a / alebo močoviny v krvnom sére), zhoršené močenie vrátane akútnej retencie moču *; veľmi zriedka - akútne zlyhanie obličiek *.

Z pohlavných orgánov a prsných žliaz: zriedka - neskorá ovulácia *; nie je zavedené - neplodnosť žien *.

Celkové poruchy a reakcie v mieste vpichu: často - bolesť a opuch v mieste vpichu; zriedka - opuch.

Súbežné podávanie s liečivami, ktoré inhibujú kostnú dreň (napr. Metotrexát), môže spôsobiť cytopéniu.

Krvácanie, vredy alebo perforácia gastrointestinálneho traktu môžu byť fatálne..

Tak ako pri iných NSAID, možnosť výskytu intersticiálnej nefritídy, glomerulonefritídy, renálnej medulárnej nekrózy, nefrotického syndrómu.

kontraindikácie

  • precitlivenosť na účinnú zložku alebo pomocné zložky liečiva;
  • precitlivenosť (vrátane iných NSAID), úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, opakujúca sa polypóza nosa alebo paranazálnych dutín, angioedém alebo urtikária spôsobená neznášanlivosťou na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID v dôsledku existujúcej pravdepodobnosti skríženej citlivosti (vrátane v anamnéze);
  • erozívne a ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika v akútnom štádiu alebo nedávno prenesené;
  • zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída v akútnom štádiu);
  • závažné zlyhanie pečene a srdca;
  • závažné zlyhanie obličiek (ak sa hemodialýza nevykonáva, CC s opatrnosťou: gastrointestinálne choroby v anamnéze (prítomnosť infekcie Helicobacter pylori); kongestívne zlyhanie srdca; zlyhanie obličiek (CC 30-60 ml / min); koronárne srdcové ochorenie; cerebrovaskulárne ochorenie; dyslipidémia / hyperlipidémia; cukor). cukrovka; súbežná liečba nasledujúcimi liekmi: antikoagulanciá, perorálne kortikosteroidy, protidoštičkové látky, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu; periférne arteriálne ochorenie; pokročilý vek; dlhodobé užívanie NSAID; fajčenie; časté pitie.

Tehotenstvo a laktácia

Užívanie lieku Movalis je v tehotenstve kontraindikované.

Je známe, že NSAIDs prechádzajú do materského mlieka, takže použitie lieku Movalis počas dojčenia je kontraindikované..

Ako liek, ktorý inhibuje syntézu COX / prostaglandínu, môže Movalis ® ovplyvniť plodnosť, a preto sa neodporúča ženám plánujúcim otehotnieť. Meloxikam môže spomaliť ovuláciu. V tomto ohľade sa u žien, ktoré majú problémy s počatím a podrobujú ich vyšetreniu, odporúča prerušiť podávanie lieku Movalis ®..

Používa sa na zhoršenú funkciu pečene

Droga je kontraindikovaná pri závažnom zlyhaní pečene, pri aktívnom ochorení pečene.

U pacientov s cirhózou (kompenzovaná) nie je potrebná úprava dávky.

Používa sa na zhoršenú funkciu obličiek

Liek je kontraindikovaný pri ťažkom zlyhaní obličiek (ak sa hemodialýza nevykonáva, CC 25 ml / min), úprava dávky nie je potrebná.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

Použitie u starších pacientov

Opatrne by sa liek mal predpisovať starším pacientom..

špeciálne pokyny

Pacientov s gastrointestinálnymi chorobami treba pravidelne sledovať. Ak sa vyskytne gastrointestinálny vred alebo gastrointestinálne krvácanie, musí byť Movalis® zrušený.

Počas používania NSAIDs sa môžu vyskytnúť gastrointestinálne vredy, perforácia alebo krvácanie kedykoľvek za prítomnosti alarmujúcich príznakov alebo informácií o závažných gastrointestinálnych komplikáciách pri anamnéze alebo v ich neprítomnosti. Dôsledky týchto komplikácií sú vo všeobecnosti závažnejšie pre starších ľudí.

Pri použití lieku Movalis® sa môžu vyskytnúť závažné kožné reakcie, ako je exfoliačná dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza. Preto by sa mala venovať osobitná pozornosť pacientom, ktorí hlásia vývoj nežiaducich účinkov z kože a slizníc, ako aj reakcie z precitlivenosti na liek, najmä ak sa podobné reakcie pozorovali počas predchádzajúcich liečebných cyklov. Vývoj takýchto reakcií sa spravidla pozoruje počas prvého mesiaca liečby. V prípade prvých príznakov kožnej vyrážky, zmien slizníc alebo iných príznakov precitlivenosti sa má zvážiť ukončenie používania Movalisu ®..

Opisujú sa prípady, keď užívate NSAID na zvýšenie rizika vzniku závažnej kardiovaskulárnej trombózy, infarktu myokardu, angíny, pravdepodobne fatálnej. Toto riziko sa zvyšuje pri dlhodobom užívaní drogy, ako aj u pacientov s anamnézou vyššie uvedených chorôb a náchylných na tieto choroby..

NSAID inhibujú syntézu prostaglandínov v obličkách, ktoré sa podieľajú na udržiavaní perfúzie obličiek. Použitie NSAID u pacientov so zníženým prietokom krvi obličkami alebo so zníženým BCC môže viesť k dekompenzácii latentného zlyhania obličiek. Po vysadení NSAIDs sa funkcia obličiek zvyčajne obnoví na pôvodnú úroveň. Najviac ohrozené rozvinutím tejto reakcie sú starší pacienti, pacienti s dehydratáciou, kongestívnym zlyhaním srdca, cirhózou pečene, nefrotickým syndrómom alebo akútnym poškodením obličiek, pacienti užívajúci diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty receptora angiotenzínu II a tiež pacienti, ktorí podstúpili vážne chirurgické zákroky, ktoré vedú k hypovolémii. U týchto pacientov sa má na začiatku liečby starostlivo sledovať diuréza a funkcia obličiek..

Použitie NSAID spolu s diuretikami môže viesť k oneskoreniu sodíka, draslíka a vody, ako aj k poklesu natriuretického účinku diuretík. V dôsledku toho je u predisponovaných pacientov možné zvýšenie príznakov srdcového zlyhania alebo arteriálnej hypertenzie. Preto je potrebné starostlivé sledovanie stavu týchto pacientov, ako aj udržiavanie primeranej hydratácie.

Pred liečbou je nevyhnutná štúdia funkcie obličiek. V prípade kombinovanej liečby sa má tiež sledovať funkcia obličiek..

Pri použití lieku Movalis® (rovnako ako väčšina ostatných NSAID) je možné občasné zvýšenie aktivity transamináz v krvnom sére alebo iné ukazovatele funkcie pečene. Vo väčšine prípadov bol tento nárast malý a prechodný. Ak sú zistené zmeny významné alebo sa časom neznižujú, Movalis ® sa musí zlikvidovať a zistené laboratórne zmeny sa musia monitorovať..

Oslabení alebo vychudnutí pacienti môžu horšie tolerovať nežiaduce účinky, a preto by sa títo pacienti mali starostlivo sledovať.

Tak ako iné NSAID, aj Movalis® môže maskovať príznaky závažného infekčného ochorenia..

Ako liečivo, ktoré inhibuje syntézu COX / prostaglandínov, môže Movalis ® ovplyvňovať plodnosť, a preto sa neodporúča ženám, ktoré majú problémy s počatím. U žien podstupujúcich vyšetrenie z tohto dôvodu sa odporúča liek Movalis ® zrušiť.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým zlyhaním obličiek (CC> 25 ml / min) nie je potrebná úprava dávky.

U pacientov s cirhózou (kompenzovaná) nie je potrebná úprava dávky.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a kontrolné mechanizmy

Osobitné klinické štúdie týkajúce sa účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo a mechanizmy sa nevykonali. Pri vedení vozidla a pri práci s mechanizmami by sa však mala brať do úvahy možnosť vzniku závratov, ospalosti, zhoršenia zraku alebo iných porúch centrálneho nervového systému. Počas liečby musia byť pacienti opatrní pri vedení vozidla a pri vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií..

predávkovať

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o prípadoch súvisiacich s predávkovaním liekom. Najpravdepodobnejšie budú príznaky charakteristické pre predávkovanie NSAID v závažných prípadoch: ospalosť, zhoršené vedomie, nevoľnosť, vracanie, epigastrická bolesť, gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie obličiek, zmeny krvného tlaku, zastavenie dýchania, asystola..

Liečba: neznáme antidotum. V prípade predávkovania liekom by sa mala použiť symptomatická liečba. Je známe, že colestyramín urýchľuje elimináciu meloxikamu.

Liekové interakcie

Iné inhibítory syntézy prostaglandínov, vrátane glukokortikoidov a salicylátov - súčasné použitie s meloxikamom zvyšuje riziko ulcerácie v gastrointestinálnom trakte a gastrointestinálne krvácanie (v dôsledku synergického účinku). Súbežné použitie s inými NSAID sa neodporúča..

Antikoagulanciá na perorálne podanie, heparín na systémové použitie, trombolytiká - súčasné podávanie s meloxikamom zvyšuje riziko krvácania. V prípade súčasného použitia sa vyžaduje starostlivé monitorovanie systému zrážania krvi.

Lieky proti krvným doštičkám, inhibítory spätného vychytávania serotonínu - súčasné použitie s meloxikamom zvyšuje riziko krvácania v dôsledku inhibície funkcie krvných doštičiek. V prípade súčasného použitia je potrebné starostlivo monitorovať systém zrážania krvi.

Lítiové prípravky - NSAID zvyšujú hladinu lítia v plazme znížením jeho vylučovania obličkami. Súčasné použitie meloxikamu s lítiovými prípravkami sa neodporúča. Ak je to potrebné, súčasné použitie odporúčaného starostlivého monitorovania koncentrácie lítia v plazme v priebehu lítiových prípravkov.

Metotrexát - NSAID znižujú sekréciu metotrexátu v obličkách, čím zvyšujú jeho plazmatickú koncentráciu. Súčasné použitie meloxikamu a metotrexátu (v dávke viac ako 15 mg týždenne) sa neodporúča. V prípade súčasného použitia je potrebné starostlivé sledovanie funkcie obličiek a krvného obrazu. Meloxikam môže zvýšiť hematologickú toxicitu metotrexátu, najmä u pacientov s poškodenou funkciou obličiek.

Antikoncepcia - existujú dôkazy, že NSAID môžu znižovať účinnosť vnútromaternicových zariadení, ale toto sa nepreukázalo.

Diuretiká - použitie NSAID pri užívaní diuretík v prípade dehydratácie pacientov je sprevádzané rizikom akútneho zlyhania obličiek.

Antihypertenzíva (beta-blokátory, ACE inhibítory, vazodilatátory, diuretiká). NSAID znižujú účinok antihypertenzív v dôsledku inhibície prostaglandínov s vazodilatačnými vlastnosťami.

Antagonisty receptora angiotenzínu II, ako aj ACE inhibítory, ak sa používajú spolu s NSAID, zvyšujú pokles glomerulárnej filtrácie, čo môže viesť k rozvoju akútneho zlyhania obličiek, najmä u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek.

Kolestyramín, ktorý sa viaže na meloxikam v gastrointestinálnom trakte, vedie k jeho rýchlejšej eliminácii.

Pemetrexed - pri súčasnom použití meloxikamu a pemetrexedu u pacientov s CC od 45 do 79 ml / min sa má meloxikam vysadiť 5 dní pred začiatkom liečby pemetrexedom a môže sa v ňom pokračovať 2 dni po ukončení dávky. Ak je potrebné kombinované použitie meloxikamu a pemetrexedu, pacientov treba starostlivo sledovať, najmä pokiaľ ide o myelosupresiu a výskyt vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu. U pacientov s KK ®

Liek by sa mal skladovať na tmavom mieste mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C..