Bisfosfonáty: riziko osteonekrózy čeľuste

Úrad FDA varuje, že je potrebné pridať nové informácie do časti „Bezpečnostné opatrenia a upozornenia“ v pokynoch pre tieto lieky:

Osteonekróza čeľuste
Pri použití bisfosfonátov na liečenie osteoporózy sa vyskytli prípady čeľustnej osteonekrózy, ktoré sú zvyčajne spojené s extrakciou zubov a / alebo lokálnou infekciou. Medzi známe rizikové faktory rozvoja osteonekrózy čeľuste patria invazívne zubné postupy (napr. Extrakcia zubov, umiestnenie zubných implantátov), ​​stanovená diagnóza rakoviny, sprievodná terapia (chemoterapia, kortikosteroidy) a ďalšie poruchy (anémia, koagulopatia, infekcie, ochorenie ďasien)..

Nové dôkazy naznačujú, že pri súčasnom používaní bisfosfonátov a inhibítorov angiogenézy sa zvyšuje riziko osteonekrózy čeľuste. Lieky s antiangiogénnou aktivitou sú napríklad bevacizumab, ranibizumab.

Zdroje informácií
www.fda.gov
www.rxlist.com

Oficiálna webová stránka spoločnosti RLS ®. Home Encyklopédia liekov a farmaceutického sortimentu tovaru z ruského internetu. Katalóg liekov Rlsnet.ru poskytuje používateľom prístup k inštrukciám, cenám a popisom liekov, doplnkov výživy, zdravotníckym pomôckam, zdravotníckym pomôckam a iným výrobkom. Farmakologická príručka obsahuje informácie o zložení a forme uvoľňovania, farmakologickom pôsobení, indikáciách na použitie, kontraindikáciách, vedľajších účinkoch, liekových interakciách, spôsobe použitia liekov, farmaceutických spoločnostiach. Zoznam liekov obsahuje ceny liekov a farmaceutických výrobkov v Moskve a ďalších ruských mestách.

Je zakázané prenášať, kopírovať a šíriť informácie bez súhlasu LLC RLS-Patent.
Pri citovaní informačných materiálov zverejnených na stránkach lokality www.rlsnet.ru sa vyžaduje odkaz na zdroj informácií.

Mnoho ďalších zaujímavých vecí

© REGISTRÁCIA LIEKOV RUSSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Všetky práva vyhradené.

Komerčné použitie materiálov nie je povolené..

Informácie sú určené lekárskym odborníkom..

Názvy liekov na bisfosfonáty vápenaté

Bisfosfonáty sú lieky, ktoré regulujú metabolizmus kostí a zvyšujú pevnosť kostí. Nazývajú sa tiež difosfonáty, pretože zloženie týchto liekov obsahuje dve kyseliny fosfónové (organické zlúčeniny obsahujúce fosfor). Hlavnou indikáciou na vymenovanie bisfosfonátov je osteoporóza, ochorenie kostného tkaniva spôsobené metabolickými poruchami a nedostatkom vápnika a prejavujúce sa zvýšenou krehkosťou kostí. Nižšie je uvedený zoznam liekov zo skupiny bisfosfonátov, ich farmakologické vlastnosti, obchodné názvy a vlastnosti aplikácie.

Biofosfáty, čo to je

Bisfosfonáty (niekedy nesprávne nazývané biofosfáty) sa v súčasnosti používajú na liečenie patológií pohybového aparátu. Rozsiahle štúdie o farmakologických vlastnostiach tejto skupiny liečiv sa uskutočnili až v polovici dvadsiateho storočia a prvé liečivo obsahujúce difosfonáty a schopné zastaviť deštrukciu kostí bolo vydané v roku 1990 (liek Fosamax)..

Hlavným mechanizmom účinku bisfosfonátov je takzvané „metabolické zmrazenie“. Kostné tkanivo v ľudskom tele tvoria osteocyty - bunky, ktoré sa vyskytujú počas vývoja kostí v dôsledku uvoľňovania medzibunkovej látky. Táto látka sa nazýva matica. Matrica je syntetizovaná osteoblastami - takzvanými „mladými“ kostnými bunkami, ktoré sa následne utesnia v medzibunkovej látke a vytvárajú zrelé osteocyty..

Kostný metabolizmus sa uskutočňuje nielen osteoblastami, ale aj osteoklastami. Jedná sa o obrovské bunky, ktoré obsahujú približne 20 jadier, ktoré sú tesne rozmiestnené a ktorých hlavnou funkciou je rozpúšťanie minerálov a ničenie kolagénu. Výsledkom zvýšenej aktivity osteoklastov je zníženie a zoslabenie kostného tkaniva, ktoré je hlavným patogénnym faktorom pri vývoji osteoporózy..

Zdravý stav kostí priamo závisí od metabolických procesov, ktoré sa v nich vyskytujú. Kostné tkanivo je neustále aktualizované pomocou buniek tvoriacich osteoblasty a ich antagonistov - osteoklastov, ktoré pôsobia ako utilizátory. V zdravom tele je počet týchto a ďalších buniek približne na rovnakej úrovni. Porušenie tejto rovnováhy má vážne následky - osteoporózu.

    Farmakologický účinok bisfosfonátov je určený týmito vlastnosťami:
  1. väzba na vápnik a inkorporácia do kostného tkaniva;
  2. znížená citlivosť kostí na osteoklasty;
  3. spomalenie procesu vylúhovania vápnika z kostného tkaniva.

Indikácie pre použitie

    Hlavné indikácie pre vymenovanie tejto skupiny liekov sú:
  • osteoporóza;
  • deformujúca osteóza (osteitída);
  • primárne patológie paratyroidných žliaz, pri ktorých stúpa hladina vápnika v krvi a stimuluje sa produkcia hormónov, ktoré regulujú metabolizmus vápnik-fosfor;
  • nedostatok kolagénu, ktorý spôsobuje zvýšenú krehkosť a krehkosť kostí (nedokonalá osteogenéza);
  • iné choroby sprevádzané rýchlou stratou kostí (vrátane pacientov s vysokým rizikom osteoporózy).

Použitie bisfosfonátov môže byť opodstatnené pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy v prípadoch, keď je tradičná liečba estrogénmi kontraindikovaná. Napriek tomu, že štruktúra ženských pohlavných hormónov a bisfosfonátov je veľmi odlišná, majú podobný vplyv na kostné tkanivo: spomaľujú proces odvápňovania (vylúhovanie vápnika)..

Bisfosfonáty sa môžu tiež používať v onkológii. V 70% prípadov sú lieky tejto skupiny zahrnuté do liečebného režimu pre pacientov s mnohopočetnými myelómami, ktoré sú výsledkom abnormalít vo fungovaní buniek kostnej drene plazmy (rakovina plazmy). V niektorých prípadoch je použitie týchto liekov v kostných metastázach opodstatnené, ale pri výbere účinnej dávky treba mať na pamäti, že u týchto pacientov existuje zvýšené riziko osteonekrózy čeľuste..

Výhody a poškodenie bisfosfonátov

Liečba bisfosfonátmi je stále predmetom výskumu, debaty a rôznych štúdií..

    Medzi jasné výhody týchto liekov možno identifikovať:
  1. zvýšená hustota kostí;
  2. zníženie rizika zlomenín (pozorované u 30 - 50% pacientov);
  3. dobrá tolerancia;
  4. strata funkcie resorpcie kostí.

Napriek tomu majú drogy aj mnohé nevýhody. Najvýraznejšou z nich je priemerná účinnosť (iba tretine pacientov sa podarí dosiahnuť pozitívnu dynamiku), pretože tieto lieky majú nízku biologickú dostupnosť - nie viac ako 25%. Pri dlhodobom používaní sa zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov, takže po 3 až 5 rokoch liečby musíte hľadať alternatívu.

Pravidlá prijímania

Ďalšou dôležitou nevýhodou bisfosfonátov je nepohodlie pri používaní. Aby sa zabránilo poškodeniu horného pažeráka, pacient by nemal po užití tabliet zaujať sklonenú a vodorovnú polohu počas 40 minút. Nemôžete jesť a piť toľko. Ráno musíte bisfosfonáty užívať prísne na lačný žalúdok.

Štatistiky ukazujú, že práve tieto požiadavky na prijatie spôsobujú, že mnohí porušujú predpísaný liečebný režim alebo prestávajú piť liek. Pacienti, ktorí potrebujú liečbu bisfosfonátmi, by si mali byť vedomí, že nedodržanie pokynov zvyšuje pravdepodobnosť výskytu vedľajších účinkov niekoľkokrát..

Bisfosfonáty prvej, druhej a tretej generácie

    Rozlišujeme niekoľko generácií drogy:
  1. Lieky prvej generácie - jednoduché bisfosfonáty alebo bez dusíka (klodronát, tiludronát, etidronát). Spektrum účinku týchto liekov je o niečo užšie ako dusík, ale napriek tomu je účinnosť liečby a prevencie týchto bisfosfonátov veľmi vysoká..
  2. Lieky druhej generácie - bisfosfonáty alebo difosfonáty obsahujúce dusík (alendronát, risedronát, pamidronát). Vyznačujú sa širším spektrom činnosti a vysokou účinnosťou..
  3. Lieky tretej generácie - bisfosfonáty obsahujúce amín (zoledronát, ibandronát).

Zoznam liekov

Pri výbere bisfosfonátov na liečbu osteoporózy musíte poznať nielen ich názvy, ale aj niektoré vlastnosti, ktoré môžu ovplyvniť účinnosť liečby..

Kyselina clodronová

Prvá generácia kyseliny klodrónovej (dvojsodný klodronát) sa týka korektorov metabolizmu chrupavky a kostí a sú analógmi prírodného pyrofosfátu. Potlačuje aktivitu osteoklastov, znižuje koncentráciu vápnika v krvnom sére a vylučovanie vápnika močom. Náklady na riešenie sú asi 5 000 rubľov. Cena tabliet a kapsúl, ktoré obsahujú kyselinu klodrónovú, sa pohybuje od 9 000 do 11 000 rubľov.

    Bisfosfonáty kyseliny klodrónovej:
  • BONEFOS;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Sindronate.

Kyselina alendrónová

Najobľúbenejšie a cenovo dostupné lieky na liečbu postmenopauzálnej a nešpecifikovanej osteoporózy. Náklady na balenie 4 tabliet po 70 mg sú asi 500 rubľov.

    Bisfosfonáty kyseliny alendrónovej:
  • alendronát;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Kyselina zoledrónová

Liek je zo skupiny inhibítorov kostnej resorpcie. Odkazuje na vysoko účinné bisfosfonáty pôsobiace na kostné tkanivo. Prípravky založené na kyseline zoledrónovej neovplyvňujú nepriaznivo mineralizačný proces a mechanické vlastnosti kostí. Náklady na lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku sú od 5800 do 9100 rubľov.

    Prípravky na báze kyseliny zoledrónovej:
  • zoledronát;
  • Aklast;
  • resorbovať;
  • Resoclastin;
  • Blaster.

Kyselina ibandrónová

Vzťahuje sa na bisfosfonáty tretej generácie. Prípravky kyseliny ibandrónovej (ibandronát sodný) sú účinné pri osteoporóze, ktorá sa vyvíja na pozadí zhubných chorôb. Cena je od 4200 do 14000 rubľov.

    Prípravky na báze kyseliny ibandrónovej:
  • Bondronate;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • boniva;
  • Vivanate;
  • Rompharm.

Pri výbere lieku zo skupiny bisfosfonátov je potrebné zohľadniť nielen pôvodnú diagnózu, ale aj sprievodné ochorenia, pretože to ovplyvňuje hodnotenie rizika vedľajších účinkov. Vo väčšine prípadov sú tieto lieky dobre tolerované, ale u niektorých pacientov boli zaznamenané bolesti brucha, vyrážky na koži, bolesti svalov a kĺbov..

Tiež je potrebné pamätať na to, že bisfosfonáty zvyšujú riziko zápalu a erózneho poškodenia žalúdka a pažeráka, preto tieto lieky môžete užívať iba pod lekárskym dohľadom..

Autor článku: Sergey Vladimirovich, prívrženec racionálneho biohackingu a oponent modernej stravy a rýchleho chudnutia. Poviem vám, ako mužovi vo veku 50 a viac rokov zostať v móde, krásnom a zdravom, ako sa cítiť 30 rokov vo veku 50 rokov. Viac o autorovi.

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy: klasifikácia, úplný opis prípravkov

Bisfosfonáty sú farmakologické prípravky, ktorých chemické zloženie obsahuje estery fosfónových kyselín. Hlavným terapeutickým účinkom liekov je prevencia úbytku kostnej hmoty pozorovaná pri osteoporóze. Bisfosfonáty znižujú riziko spontánnych zlomenín charakteristických pre túto patológiu muskuloskeletálneho systému. Tieto lieky sa používajú ako na patogenetickú liečbu, tak aj na prevenciu.

Akýkoľvek bisfosfonát je charakterizovaný širokou škálou kontraindikácií. V rozpore s dávkovacím režimom alebo v dôsledku dlhodobého používania sa často vyskytujú systémové a miestne vedľajšie účinky. Až po sérii inštrumentálnych štúdií lekár dospel k záveru, že je vhodné zahrnúť bisfosfonáty do liečebných režimov..

Trocha histórie

Je dôležité to vedieť! Lekári v šoku: „Existuje účinný a cenovo dostupný liek na bolesť kĺbov.“ Prečítajte si viac.

Spočiatku neboli bisfosfonáty syntetizované pre potreby farmaceutického priemyslu. Okrem toho sa táto oblasť ich uplatňovania nezohľadňuje takmer 100 rokov. Estery kyseliny fosfónovej sa vyrábali pre poľnohospodárstvo. Na ich základe boli vytvorené minerálne hnojivá, voda na zavlažovanie pod povrchom bola zmäkčená. Textilný a ropný rafinérsky priemysel sa neobišiel bez bisfosfonátov a stále ich aktívne používa..

Zároveň sa lekári a lekárnici snažili nájsť spôsoby, ako posilniť kostnú hmotu. Prelom v tejto oblasti je objav spoločnosti Astley Cooper. V roku 1824 tento anglický lekár a súdny lekár kráľovského dvora predložili hypotézu o vzťahu medzi zvýšenou krehkosťou kostí u starších ľudí a určitou patológiou vyvíjajúcou sa v ich tele. Choroba bola objavená, systematizovaná a dostala vedecký názov začiatkom dvadsiateho storočia. Ale odstrániť osteoporózu, zabrániť jej nebezpečným komplikáciám v tom čase nebolo možné.

Švajčiarsky Herbert Fleisch dlho experimentoval s chemickými zlúčeninami. V roku 1968 objavil, že keď anorganický pyrofosfát príde do kontaktu s biologickou tekutinou, vyzráža sa podstatne menšie množstvo vápnika. Aby enzýmy agresívne neovplyvňovali pyrofosfát, bol atóm fosforu v jeho molekule nahradený atómom uhlíka. Tiež významne zvýšila biologickú aktivitu chemickej zlúčeniny..

Pred syntézou prvého farmakologického prípravku na báze bisfosfonátov však ešte tridsať rokov trvalo. V roku 1995 sa po dlhých klinických skúškach začala rozsiahla výroba látok na liečenie osteoporózy..

Mechanizmus akcie

Bisfosfonáty sa stále aktívne používajú na liečenie osteoporózy, a to aj napriek mnohým zisteným nedostatkom. Napríklad sa zistilo, že lieky zvyšujú kostnú denzitu, ale nezvyšujú ich pevnosť. Štruktúra kostného tkaniva sa podobá na niektoré zliatiny kovov - s určitým fyzickým dopadom sa rozpadajú na malé kúsky. Preto sú v terapeutických schémach okrem bisfosfonátov zahrnuté aj prípravky na posilnenie kostí.

Bisfosfonát alebo difosfonát je umelo syntetizovaná chemická zlúčenina, ktorá má štruktúru podobnú pyrofosfonátu. Táto látka je zodpovedná za adhéziu vápnika na kostné tkanivo. Na rozdiel od prírodných biologických pyrofosfonátov majú syntetické bisfosfonáty vyššiu klinickú aktivitu. Majú širší rozsah farmakologických účinkov..

V zdravých kostných tkanivách metabolické procesy prebiehajú hladko av prípade akejkoľvek poruchy sa okamžite zapnú kompenzačné mechanizmy na aktualizáciu a regeneráciu poškodených oblastí. Hlavné štruktúrne jednotky kostného tkaniva:

  • osteoblasty - mladé kostné bunky s priemerom 15 - 20 mikrónov, syntetizujúce medzibunkovú látku. Keď sa matrica hromadí, sú v nej murované a stávajú sa osteocytmi;
  • osteoklasty - obrovské viacjadrové bunky, ktoré odstraňujú kostné tkanivo rozpustením minerálnej zložky a deštrukciou kolagénu.

V ľudskom tele je približne rovnaký počet látok využívajúcich osteoklasty a tvorcov osteoblastov. Ak sa počet torpédoborcov začne zvyšovať, nastane apoptóza - regulovaný proces programovanej bunkovej smrti. V opačnom prípade bude nerovnováha spôsobovať vážne následky, z ktorých jedným je osteoporóza. Bisfosfonáty stimulujú samodeštrukciu osteoklastov a obnovujú prirodzenú rovnováhu kostných buniek. Po preniknutí do tela viažu molekuly vápnika, ktoré sa akumulujú v kostnom tkanive. Chemické zlúčeniny spoľahlivo držia mikroelement, sú vystavené neustálym útokom množených osteoklastov. Pred búraním sa však bisfosfonáty úplne vyrovnajú so svojou úlohou - zvyšujú hustotu kostí.

Dokonca aj „zanedbané“ spoločné problémy môžu byť vyliečené doma! Nezabudnite to rozmazať raz denne..

klasifikácia

V medzinárodnej klasifikácii sú bisfosfonáty rozdelené do dvoch veľkých skupín v závislosti od molekulárnej štruktúry alebo skôr od obsahu molekuly dusíka v chemickej štruktúre. Na liečbu osteoporózy sa používa osem hlavných zlúčenín, ktoré sú aktívnymi zložkami domácich liekov a ich dovážanými štruktúrnymi analógmi:

  • bez dusíka - klodronát, tiludronát, etidronát;
  • dusík obsahujúci - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
  • amino-obsahujúce - Zoledronate, Ibandronate.

Lieky bez dusíka sú lieky prvej generácie, ktoré slúžili ako základ pre ďalší progresívny vývoj. Ale ich použitie je stále relevantné pri liečbe osteoporózy. Bisfosfonáty bez obsahu dusíka sa v kostnom tkanive premieňajú na zlúčeniny - analógy ATP. Akumulujú sa vo vysokých koncentráciách v osteoklastoch a významne znižujú ich deštrukčnú aktivitu. Predtým, ako dôjde k konečnému zničeniu lieku, dokáže čiastočne obnoviť nerovnováhu v dôsledku zničenia osteoklastov.

Drogy obsahujúce dusík sa vyznačujú väčšou rezistenciou na agresívne bunky. Vytrvalo vydržia deštruktívne útoky osteoklastov, čo vysvetľuje ich predĺžený farmakologický účinok. Bisfosfonáty obsahujúce aminoskupiny sú lieky tretej generácie s menej toxickými účinkami na vnútorné orgány.

Nevýhody bisfosfonátov v liečbe osteoporózycharakteristika
Agresívny účinok na tráviaci systémPri dlhodobom užívaní liekov sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku peptického vredu a gastritídy v dôsledku ulcerácie slizníc.
Dlhý terapeutický kurzNa zvýšenie hustoty kostí alebo zabránenie ich resorpcie je potrebné bisfosfonáty užívať 3 až 5 rokov a po ich zrušení sa pozoruje zhoršenie terapeutického výsledku.
Možnosť iba patogénnej liečbyLieky odstraňujú účinky osteoporózy, ale nedokážu sa zbaviť príčiny - metabolické poruchy, znižujú rýchlosť tvorby osteoblastov.
Nízka absorpcia aktívnych zložiekPo preniknutí do tela sa absorbuje 10% bisfosfonátov. Neadsorbovaná časť je obličkami rýchlo evakuovaná
Potreba iných liekovV terapeutických režimoch sa bisfosfonáty zvyčajne kombinujú s glukokortikosteroidmi a vápnikovými prípravkami. To vážne zvyšuje farmakologické zaťaženie tela pacienta.

Druhy bisfosfonátov

Pri výbere lieku na liečbu osteoporózy sa lekár spolieha na výsledky inštrumentálnych štúdií, všeobecných krvných a močových testov. Zohľadňuje štádium choroby, stupeň poškodenia tkaniva, históriu a vek pacienta a príčinu resorpcie kostí. Uprednostňujú sa lieky s jemnejším účinkom. Niekedy sú však potrebné agresívnejšie prostriedky na rýchle potlačenie útokov na osteoklasty.

Pri liečbe osteoporózy sa používajú tieto lieky:

  • Klodronát. Inhibuje osteoklasty, znižuje závažnosť bolesti v neskorých štádiách osteoporózy, zachováva vápnik v kostiach a znižuje jeho koncentráciu v systémovom obehu. Klodronát sa tiež predpisuje na prevenciu rozvoja hyperkalcémie a demineralizácie, ktorá vyvoláva rozpúšťanie kostného tkaniva;
  • Tiludronát. Aktívne stimuluje mineralizáciu, zvyšuje hustotu kostí. Pacientom je predpísaný na rýchle zotavenie po zložitých zlomeninách, liečbe Pagetovej choroby alebo osteodystrofii s charakteristickou krehkosťou kostí v dôsledku narušenia metabolických procesov;
  • Etidronat. Difosfonát neobsahujúci dusík je prekurzorom moderných liekov na liečbu osteoporózy. Používa sa tiež na liečbu reumatoidnej artritídy, zhubných a benígnych novotvarov, niektorých obličkových patológií. Pomáha eliminovať účinky intoxikácie ťažkými kovmi;
  • Alendronátu. Stabilizuje metabolické procesy v kostných a chrupavkových tkanivách Užívanie liekov s Alendronátom nespôsobuje demineralizáciu kostí, ktorá sa aktívne používa pri liečbe žien, ktoré vstúpili do obdobia prirodzenej menopauzy;
  • pamidronát Zabraňuje množeniu osteoklastov, znižuje rýchlosť katabolických procesov a stimuluje regeneračné biochemické reakcie;
  • Risendronate Bisfosfonát sa vyznačuje vysokou klinickou aktivitou bez výrazného toxického účinku na organizmus. Risendronát sa často stáva prvou voľbou pri liečbe osteoporózy vyvolanej dlhodobým používaním glukokortikosteroidov;
  • ibandronát Účinná profylaxia proti spontánnym zlomeninám stavcov. Spomaluje reprodukciu osteoklastov, bráni resorpcii kostí a zachováva vápnik v kostných štruktúrach.

Zoledronát inhibuje resorpciu kostí a vyvoláva apoptózu osteoklastov. Preto je tento liek predpísaný na progresívnu osteoporózu, keď primárnym cieľom liečby je spomalenie a zastavenie deštrukčných procesov..

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Každý liek sa vyznačuje určitými vedľajšími účinkami a kontraindikáciami na použitie. Podobnosť farmakologických vlastností nám však umožňuje kombinovať patologické stavy, pri ktorých nie sú bisfosfonáty predpísané:

  • akútne a chronické zlyhanie obličiek;
  • opakujúce sa ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika;
  • hypokalciémia alebo nedostatok vápnika v tele.

Kontraindikácie pri liečbe týmito liekmi sú tehotenstvo, dojčenie a individuálna intolerancia účinných a pomocných látok. V prípade porušenia dávkovacieho režimu alebo ukladania bisfosfonátov sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie. Z tráviaceho ústrojenstva sú možné dyspeptické poruchy: nevoľnosť, vracanie, nadmerná tvorba plynu, hnačka alebo zápcha, bolesť v epigastriu. Neurologické poruchy sa prejavujú znížením zrakovej ostrosti, bolesti hlavy, závratmi. Opisujú sa prípady srdcovej arytmie, fibrilácie predsiení a rozvoja osteonekrózy čeľustných kĺbov. Niekedy sa objaví horúčka, komplikovaná zimnicami, slabosť, apatia, artralgia, bolesť svalov. Charakteristické príznaky lokálnej alergickej reakcie sú opuch a sčervenanie kože, výskyt svrbenia a vyrážky.

Najúčinnejšie bisfosfonáty na liečbu osteoporózy

Na liečenie osteoporózy sú liečivom voľby bisfosfonáty, ktoré sa predpisujú ako hlavná liečba tohto ochorenia. Vzťahujú sa na lieky, ktoré môžu spomaliť a dokonca zastaviť stratu kostnej hmoty, čo opakovane dokázali medzinárodné klinické štúdie. Okrem toho použitie bisfosfonátov v patológiách sprevádzaných krehkými kosťami môže významne znížiť riziko zlomenín..

Prečo sú bisfosfonáty predpísané na liečbu osteoporózy

Na liečbu osteoporózy sa predpisujú lieky zo skupiny bisfosfonátov, pretože majú tieto schopnosti:

  • selektívne sa hromadí v kostiach hlavne v oblasti ich ničenia;
  • sú absorbované osteoklastami a inhibujú ich aktivitu zvnútra - narušujú metabolizmus, priľnavosť k kostnému tkanivu, urýchľujú smrť, zabraňujú tvorbe a dozrievaniu nových;
  • chrániť osteoblasty pred zničením kortizolom a glukokortikoidmi (hydrokortizón, dexametazón, prednizolón a analógy);
  • zostávajú v kostiach aj na konci liečby.

Hlavným mechanizmom úbytku kostnej hmoty v minerálnej denzite je zvýšená resorpcia (deštrukcia) bunkami nazývanými osteoklasty. V tomto prípade je narušený reverzný proces osteosyntézy (tvorba novej kostnej matrice) osteoblastami. Výsledkom je, že kosti sú krehké, ľahko sa zlomia, keď sú vystavené strednej alebo slabej intenzite. Bisfosfonáty môžu inhibovať všetky tieto procesy..

Odporúčame prečítať si článok o čeľustnej osteoporóze. Z toho sa dozviete, čo znamená rednutie čeľuste a čo hrozí, typy a príznaky patológie, diagnostiku osteoporózy v zubnom lekárstve, ktorá sa nelieči. A tu je viac o injekciách do osteoporózy.

Čo sú to bisfosfonáty

Kostné štruktúry ľudského tela sa neustále aktualizujú, zatiaľ čo dva typy buniek podporujú samoreguláciu. Osteoblasty (preložené z gréčtiny ako klíčky, výhonky) sú nové kostné bunky, ktoré sa nachádzajú v poškodených a obnovených oblastiach. Osteoblasty sú pokryté súvislou vrstvou mladých vyvíjajúcich sa kostí.

Osteoklasty odstraňujú kostné bunky rozpustením minerálnej zložky a rozkladom kolagénu. Normálne je počet osteoklastov regulovaný ich sebazničením, ale pri rôznych zlyhaniach tela je homeostáza narušená a spomaľuje - v dôsledku toho osteoklasty začínajú prevládať nad osteoblastami..

Účelom účinku bisfosfátov je stabilizovať homeostázu (samoregulácia) a obnoviť normálny pomer regenerácie a deštrukcie. Pri požití tieto lieky pôsobia ako štrukturálny analóg prírodných regulátorov metabolizmu vápnika a prispievajú k zadržiavaniu vápnika v bunkách. Okrem toho sa v dôsledku chemických reakcií bisfosfonátov a vápnika zabráni ukladaniu vápenatých solí v kĺboch ​​a mäkkých tkanivách..

Po užití lieku sa molekuly účinnej látky viažu na vápenaté ióny a prenikajú do kostného tkaniva, kde sa hromadia. Výsledkom je, že aktivita osteoklastov je potlačená a homeostáza je normalizovaná - vďaka tomu sa zachováva hustota minerálov v kostiach a ich schopnosť samoopraviť..

Referencie: v XIX. Storočí bol rozsah bisfosfonátov ropný, strojársky a textilný priemysel, v poľnohospodárstve zohrávali úlohu zmäkčovačov vody pre zavlažovanie pomarančových plantáží. Prvý opis biologických charakteristík BP bol uverejnený v roku 1968, ale skutočný záujem o prostriedky tejto skupiny vznikol asi pred 20 rokmi v súvislosti s aktívnym hľadaním liečby osteopénie..

Indikácie na použitie bisfosfonátov na liečbu osteoporózy

Hlavným príznakom osteoporózy je zníženie T indexu denzitometriou na -2,5 a nižšie. Medzi skupiny pacientov, ktorým sa odporúča predpisovať bisfosfonáty na liečbu a prevenciu osteoporózy, patrí:

  • ženy po menopauze (uplynul rok alebo viac od poslednej menštruácie), muži starší ako 50 rokov, pokiaľ sa vylúči druhotný proces;
  • pacientov so zlomeninou bedra alebo stavcov;
  • pacientov, ak je ich T index v rozmedzí od -1 do -2,5, ale v minulosti existujú znaky typických zlomenín alebo vysoké riziko ich výskytu (napríklad prestávka na lôžko alebo hormóny).

Endokrinologický expert

Je dokázané, že zavedenie Zolendronátu v dávke 5 mg raz za dva roky môže byť pre postmenopauzálnych pacientov vakcínou proti deštrukcii kostí..

Indikácie pre použitie

  • Hlavné indikácie pre vymenovanie tejto skupiny liekov sú:
  • osteoporóza;
  • deformujúca osteóza (osteitída);
  • primárne patológie paratyroidných žliaz, pri ktorých stúpa hladina vápnika v krvi a stimuluje sa produkcia hormónov, ktoré regulujú metabolizmus vápnik-fosfor;
  • nedostatok kolagénu, ktorý spôsobuje zvýšenú krehkosť a krehkosť kostí (nedokonalá osteogenéza);
  • iné choroby sprevádzané rýchlou stratou kostí (vrátane pacientov s vysokým rizikom osteoporózy).

Použitie bisfosfonátov môže byť opodstatnené pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy v prípadoch, keď je tradičná liečba estrogénmi kontraindikovaná. Napriek tomu, že štruktúra ženských pohlavných hormónov a bisfosfonátov je veľmi odlišná, majú podobný vplyv na kostné tkanivo: spomaľujú proces odvápňovania (vylúhovanie vápnika)..

Bisfosfonáty sa môžu tiež používať v onkológii. V 70% prípadov sú lieky tejto skupiny zahrnuté do liečebného režimu pre pacientov s mnohopočetnými myelómami, ktoré sú výsledkom abnormalít vo fungovaní buniek kostnej drene plazmy (rakovina plazmy). V niektorých prípadoch je použitie týchto liekov v kostných metastázach opodstatnené, ale pri výbere účinnej dávky treba mať na pamäti, že u týchto pacientov existuje zvýšené riziko osteonekrózy čeľuste..

Očakávané výsledky liekovej terapie bisfosfonátmi pri liečbe osteoporózy

Uskutočnili sa štúdie účinnosti bisfosfonátov v rôznych formách osteoporózy, v dôsledku čoho sa preukázalo, že liečba vedie k prevencii deštrukcie kostí, zvýšeniu ich hustoty a zníženiu pravdepodobnosti zlomenín..

menopauze

Kvôli nedostatku estrogénu po menopauze v kosti sa proces deštrukcie môže urýchliť a / alebo sa môže spomaliť výstavba novej. Husté kostné tkanivo sa riedi, steny hubovitej látky sa absorbujú.

Príjem bisfosfonátov obnovuje rovnováhu medzi resorpciou a tvorbou kostí a znižuje pravdepodobnosť nebezpečných zlomenín chrbtice a stehennej kosti takmer o polovicu. Tento účinok sa dá dosiahnuť po 3 rokoch používania. Zabezpečená bezpečnosť používania liekov po dobu 10 rokov.


Absolútne riziká zlomenín stavcov v skupine s placebom a liečba v štúdiách rôznych liekov na liečbu osteoporózy

Osteoporóza u mužov

Najčastejšie dochádza k poklesu hustoty kostí po 50 rokoch alebo na pozadí chorôb obličiek, pľúc, čriev, endokrinného systému. Pred začatím liečby je dôležité vylúčiť ochorenia na pozadí alebo vykonať ich komplexnú liečbu..

Z dôvodu nedostatočného počtu štúdií sa odporúčajú iba tri účinné látky - zoledronát, alendronát a risedronát. Preukázali svoju účinnosť pri prevencii primárnych a opakujúcich sa zlomenín bedra a pri rozvoji postihnutia po nich..

glukokortikoidy

Vyskytuje sa u pacientov, ktorí potrebujú užívať hormóny dlhšiu dobu (zvyčajne od 2,5 mesiaca). Ich kostné tkanivo stráca svoju silu ešte predtým, ako sa zníži množstvo minerálov. Glukokortikoidy znižujú životnosť stavebných buniek a zvyšujú aktivitu prostriedkov na ničenie kostí.

Bisfosfonáty majú profylaktický aj terapeutický účinok. Je dôležité, aby sa mohli podávať intravenózne a aby sa zabránilo tvorbe erózie a vredov žalúdka, pažeráka, ktoré môžu súvisieť s príjmom hormónov. Odporúča sa používať tieto lieky počas liečby glukokortikoidmi.

Inštrukcie na používanie

Je dôležité vedieť, že bisfosfonáty na liečbu osteoporózy predpisuje iba lekár, samoliečba je v tomto prípade neprijateľná a môže spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia. Liečebné látky, ktoré tvoria BP, môžu spôsobovať vedľajšie účinky, preto by sa mali užívať správne.


Kyselina zoledrónová je vysoko účinné činidlo, ktoré selektívne ovplyvňuje kosti. Iba 1 injekcia za rok stačí na spomalenie depresie v kostiach. Kyselina zoledrónová má navyše pomerne krátky zoznam vedľajších účinkov.

Lieky sa užívajú ráno na lačný žalúdok, bez hryzenia, bez žuvania a pitia dostatočným množstvom čistej vody. Káva, ovocné džúsy a mliečne nápoje znižujú účinnosť liekov takmer o polovicu. Aspoň jednu hodinu po užití tabliet je potrebné udržiavať zvislú polohu, aby sa zabránilo traumatickým účinkom na sliznicu pažeráka a žalúdka..

Súbežne s bisfosfonátmi sa odporúča užívať vápnik a / alebo vitamín D, musíte však pamätať na 2-3-hodinový interval medzi užívaním rôznych liekov. Intravenózne podávanie BP sa uskutočňuje pomaly, kvapkaním po dobu niekoľkých hodín. Príliš rýchle podanie môže spôsobiť akútne zlyhanie obličiek, čo je obzvlášť nebezpečné proti hyperkalcémii..

Čo treba zvážiť pred predpísaním lieku

Bisfosfonáty majú kontraindikácie, preto je potrebné pacientov vyšetriť na prítomnosť týchto chorôb:

  • znížená rýchlosť filtrácie v obličkách pod 35 ml za minútu;
  • individuálna intolerancia;
  • peptický vred (môžu sa použiť intravenózne formy);
  • nedostatok vápnika a vitamínu D v krvi (až do obnovenia normálnych hodnôt) - prípravky s obsahom sú predpísané najmenej 2 týždne pred bisfosfonátmi;
  • tehotenstvo (povinný test pred použitím a antikoncepcia počas liečby);
  • akútny zápal v ústach alebo čeľusti.

Akútny zápal v oblasti čeľuste

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Kontraindikácie pri používaní bisfosfonátov sú:

  • tehotenstva a laktácie;
  • vek do 18 rokov;
  • exacerbácia chorôb gastrointestinálneho traktu;
  • zlyhanie obličiek;
  • individuálna intolerancia.


Ibandronate-Teva je schopná znížiť mieru deštrukcie kostného tkaniva na úroveň reprodukčného veku. Zvlášť sa odporúča pre ženy po menopauze

Aj pri dodržaní dávkovacieho režimu a dávkovacieho režimu sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky liekov. Najčastejšie sa uvádza:

  • krvácanie do žalúdka a žalúdka, bolesť žalúdka a dyspeptické príznaky (plynatosť, zápcha);
  • periodické kĺby, svaly a bolesti hlavy;
  • hypokalciémia;
  • alergické reakcie;
  • pri dlhodobom používaní zhoršená funkcia obličiek a pečene.

Najzávažnejšími dôsledkami sú fibrilácia (desynchronizácia srdcového rytmu), osteonekróza čeľuste a zlomenina bedra. Riziko takýchto komplikácií je významne znížené pomocou dobre navrhnutej terapeutickej schémy založenej na dôkladnom vyšetrení.

Dôležité: počas liečby je potrebné pravidelne robiť testy na vyhodnotenie účinnosti liečby a sledovanie stavu pacienta. Monitorovanie laboratórnych parametrov sa vykonáva počas celého liečebného cyklu, ktorý môže trvať niekoľko rokov.

Liečebné vlastnosti

Jedným z problémov pri používaní liekov na liečbu osteoporózy je dlhý priebeh liečby. Ak je potrebné lieky užívať roky a pacient nepociťuje príznaky zmien, pretože neexistujú žiadne zjavné príznaky choroby, veľa ľudí zastaví liečbu sami..

Na tento účel sa vytvorili intravenózne lieky so zavedením 1-krát ročne (Aklast), za štvrťrok (Bonviva).

Celková doba používania je najviac 3 až 5 rokov, po ktorých pacienti naďalej užívajú iba vápnik a vitamín D3 počas šiestich mesiacov. V priebehu a na konci tohto obdobia sa každých 9 až 12 mesiacov vykonáva denzitometria a krvné testy na markery osteoporózy. Podľa výsledkov ortopedický chirurg dospel k záveru, že je potrebné predĺženie liečby..


Postup kostnej denzitometrie

Kompatibilita s liekmi

Charakteristiky súvisiace s liekovou interakciou sú nasledujúce:

  • v kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liekmi zvyšuje BP dráždivý účinok na gastrointestinálnu sliznicu;
  • kombinácia BP a slučkových diuretík významne zvyšuje riziko hypokalciémie a hypomagneziémie - v tele je výrazný pokles hladiny vápnika a horčíka;
  • aminoglykozidové antibakteriálne látky zvyšujú toxický účinok bisfosfonátov na obličky.


Účinnou látkou lieku Aklast je kyselina zoledrónová, ktorá zastavuje deštrukciu kostí a stimuluje tvorbu osteoblastov.

Najlepšie bisfosfonáty pre osteoporózu na trhu

Najúčinnejšie na liečenie osteoporózy sú známe bisfosfonáty obsahujúce dusík v molekule, medzi ktoré patria: zoledronát, alendronát, ibandronát a risedronát. Kyselina clondrónová (Bonefos) a pamidrónová (Pamirid) sú lieky bez dusíka, používajú sa pri nádorových procesoch.

Zoledronát (Aklast, Zometa)

Má vysokú terapeutickú aktivitu pri osteoporóze. Má výrazný inhibičný účinok na resorpciu kosti, zabraňuje zlomeninám. Pri dlhodobom používaní nenarúša tvorbu nového kostného tkaniva a jeho mineralizáciu, čo ho odlišuje od alendronátu a risedronátu. Podáva sa iba intravenózne, nie viac ako 1krát ročne.

Určite dodržiavajte diétu s dostatočným množstvom vápnika a vitamínu D alebo ich užívajte vo forme tabliet, kým sa nedosiahne normálna hladina v krvi. Takýto prípravok je predpísaný mesiac pred injekciou a pokračuje v budúcnosti nepretržite.

Alendronát (Alendra, Fosamax)

Zlepšuje metabolizmus vápnika, zabraňuje deštrukcii spongióznej kosti, stimuluje tvorbu kostného tkaniva. Odporúča sa na senilnú a postmenopauzálnu osteoporózu, aby sa znížilo riziko zlomenín chrbtice a stehennej kosti.

Pri používaní alendronátu sa odporúča:

  • vypite celú tabletu s 200 ml pitnej (minerálnej) vody;
  • nekombinujte s inými liekmi (interval najmenej jednej hodiny);
  • vyberte si jeden deň v týždni a počas liečby ho nemeňte;
  • po užití nejedzte, nepite a nezavierajte vodorovnú polohu pol hodiny.

Ibandronát (Bonviva, kyselina ibandrónová)

Má selektívny účinok na osteoklasty a nemení proces tvorby nového kostného tkaniva. Používa sa na osteoporózu a nádorové metastázy v kosti. Účinné na primárne zníženie hustoty minerálov u starších pacientov a sekundárne poškodenie spojené s hormonálnou nerovnováhou.

Tableta 150 mg sa predpisuje raz mesačne. Príjem by sa mal naplánovať na konkrétny dátum. Optimálny čas je ráno, hneď po nočnom spánku. Predpokladom je, že posledné jedlo by malo byť najneskôr 6 hodín pred použitím a potom nemôžete jesť hodinu a piť (je povolená čistá voda). Intravenózna injekcia sa podáva raz za tri mesiace.

Druhy a klasifikácia

Lieky sa vyrábajú na základe dvoch fosfonátov PO3 a môžu byť doplnené atómami dusíka. Pôsobia rôznymi spôsobmi, ale s rovnakým výsledkom - ničením osteoklastových buniek. Bisfosfonáty bez dusíka sú lieky prvej generácie, neskôr sa začali uvoľňovať lieky obsahujúce dusík. Moderné lieky sú založené na kyselinách ibandrónovej a zoledrónovej, ale zatiaľ neboli rozšírené.

Do zoznamu liekov prvej generácie neobsahujúcich dusík sú zahrnuté tieto lieky:

  • Tiludronát (skelid);
  • Etidronát sodný (Fosfhotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
  • Klodronát (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).


Osteoporóza môže byť nezávislým ochorením alebo sa môže vyvinúť na pozadí iných patológií, ale vždy ju sprevádza zriedkavá frakcia kostného tkaniva a zvýšenie jeho krehkosti.

V súčasnosti sa na osteoporózu najčastejšie používajú bisfosfonáty obsahujúce dusík:

  • Kyselina zoledrónová - Zoledronate-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
  • Kyselina ibandrónová - ibandronát, bondronát, Bonviva;
  • Kyselina alendrónová - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Kľúčom k úspešnej liečbe osteoporózy bisfosfonátmi je včasný začiatok, pretože prevencia tohto ochorenia je vždy jednoduchšia ako liečba. Preto je dôležitá úloha v oblasti preventívnych vyšetrení a menovania BF u pacientov z vysokorizikovej skupiny na rozvoj osteoporózy a zlomenín..

Možné komplikácie počas a po podaní

Drogy sa používajú iba na odporúčanie lekára a pod jeho kontrolou, najmä pri intravenóznom podaní. Pacienti majú prísne dodržiavať dávkovanie a čas podania, nemali by sa porušovať intervaly medzi použitím tabliet a jedla. Iba v tomto prípade je možné riziko komplikácií liečby znížiť.

Možné následky zahŕňajú:

  • poškodenie obličiek - pred intravenóznym podaním musíte jesť 3 hodiny a mať pri sebe 0,5 ml pitnej vody. Toto množstvo sa opije pomaly hodinu pred injekciou;
  • zrýchlené odstraňovanie vápnika - vyžaduje sa sledovanie obsahu krvi v krvi najmenej 1-krát mesačne;
  • Fibrilácia predsiene - pred začiatkom liečby by sa mal konzultovať kardiológ, EKG v prítomnosti kardiovaskulárnych chorôb a u starších pacientov;
  • chrípkový syndróm pri intravenóznom podaní, menej často u tabliet. Najčastejšie sa prejavuje pri prvom použití, paracetamol je predpísaný na prevenciu alebo liečbu.

Takéto nežiaduce reakcie sú menej časté:

  • zníženie počtu červených krviniek, krvných doštičiek, bielych krviniek v krvi;
  • bolesť hlavy;
  • znižujú alebo zvyšujú citlivosť na bolesť, dráždivé teplo;
  • závraty;
  • chvenie rúk;
  • poruchy spánku;
  • úzkosť;
  • znížená ostrosť zraku;
  • bolesť brucha, nevoľnosť;
  • sucho v ústach, stomatitída;
  • nedostatok chuti do jedla, nepríjemná dochuť v ústach, zmena chuti;
  • dýchavičnosť, kašeľ;
  • kožné vyrážky, svrbenie, potenie;
  • zmena krvného tlaku - hypotenzia alebo hypertenzia;
  • pomalý srdcový rytmus;
  • bolesť kostí a kĺbov, stuhnutosť pohybov, svalové kŕče;
  • celková slabosť;
  • výskyt bielkovín a krvi v moči, zvýšenie močoviny a kreatinínu v krvi.

Mená a formy uvoľnenia

Skupina účinných látok úradne zaregistrovaných v Ruskej federácii zahŕňa:

  • alendronát sodný;
  • kyselina zoledrónová;
  • ibandronát sodný;
  • kyselina risedrónová.

Lieky patria do druhej a tretej generácie bisfosfonátov obsahujúcich dusík. Prvou je výroba bez dusíka:

Na lekárske účely sú lieky dostupné v rôznych formách:

  • injekčné roztoky,
  • tablety na orálne podávanie;
  • lyofilizát na prípravu roztoku.

Prostriedky sa vyznačujú antiresorpčným potenciálom v dôsledku rôznych spôsobov ovplyvňovania buniek, ktoré ničia kostné tkanivo. Najnovší vývoj zvýšil aktivitu aktívnych zložiek z 1 - 10 na 10 000 alebo viac. Farmaceutický priemysel začal výrobu kombinovaných prípravkov, ktorých zloženie je doplnené o alfacalcidol, cholekalciferol. Táto akcia je opodstatnená na základe zhromaždenej dôkazovej základne o výhodách kombinovanej terapie.

Náklady na lieky

Bisfosfonáty sú vysoko účinné, ale niektoré z nich majú pomerne vysoké náklady..

Účinná látkaDroga a cenaAnalógové a cena
Zoledronát rr (1krát ročne)Aklast 17 000 rub., 8300 UAH.Kyselina zoledrónová 2600 rub., 680 UAH.
Alendronát 70 mg (1krát týždenne) 4 TB.Fosamax 490 rub., Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 rub., Alendra 130 UAH.
Roztok ibandronátu raz za 3 mesiaceBonviva 3100 rub., 2200 UAH.Kyselina ibandrónová 1100 UAH.
Ibandronát tb. 1 krát mesačne 3 tb.Bonviva 1100 rub., 1200 UAH.Kyselina ibandrónová 850 UAH.
Risedronát raz týždenne 4 TB.Risendros 960 rub., 330 UAH.Rizostin 420 rub., 170 UAH.

Vysoká cena sťažuje pacientom dlhodobú liečbu, najmä v starobe, čo predstavuje hlavnú kategóriu pacientov. Ak teda nie je možné kúpiť pôvodný liek, lekár môže odporučiť jeho všeobecný lacnejší analóg.

Odporúčame prečítať si článok o osteopénii a osteoporóze. Z toho sa dozviete rozdiel medzi osteopéniou a osteoporózou, dôvodmi rozvoja tejto patológie, ako aj diagnostikou a liečbou osteopénie a osteoporózy. A tu je viac o Prólii pri osteoporóze.

Bisfosfonáty na liečenie osteoporózy sú jednoducho potrebné, pretože iba s nimi je možné brzdiť a dokonca liečiť osteoporózu. Je nesmierne dôležité nielen zvoliť optimálny liek, ale tiež podstúpiť dlhú liečbu - často najmenej tri roky. Je tiež dôležité postupovať podľa odporúčaní na použitie, aby ste sa vyhli vedľajším účinkom..

Cena a analógy

Náklady na bisfosfonáty sa môžu pohybovať od 700 do 9000 rubľov. Taký veľký rozdiel je spôsobený zložením a typom liekov. Bisfosfonáty bez dusíka sú lacnejšie ako tie, ktoré obsahujú dusík. Najobľúbenejšou drogou bez dusíka je Klobir, jeho priemerná cena je 3 000 rubľov. Analógy sú tieto lieky:

Ich cena je o niečo nižšia, zatiaľ čo princíp činnosti je rovnaký. Spomedzi prípravkov obsahujúcich dusík je osobitne žiadaný Bondronat, ktorého cena je 7 000 rubľov. Jeho analógy sú:

Vyberte si podobný nástroj môže byť len špecialista. Kontraindikácie a vedľajšie účinky sa môžu líšiť, preto sa neodporúča samoliečba.

Užitočné video

Pozrite si video o nádoroch hypofýzy:

  • Osteoporóza a Prolia: pokyny pre lieky, ako...
    Ako Prolia pomáha pri osteoporóze. Indikácie pre lieky a kontraindikácie. Ako sa lieči osteoporóza Prolia. Koľkokrát podať injekciu a ako podať Prolia pri osteoporóze. Čítaj viac
  • Funkcie liečby osteoporózy u starších žien

Mnoho pacientov má predpísané injekcie na osteoporózu. Pomáha to spomaľovať ochorenie a kontrolovať proces liečby u lekára. V nemocnici sa podávajú injekcie na liečbu chrbtice a iných postihnutých kostí u žien. Čítaj viac

Osteoporóza bedra: príznaky, stupne...

U žien a mužov sa môže vyskytnúť bedrová osteoporóza. Jeho príznaky sa prejavujú bolesťou. Stáva sa to rozptýlené a uzlové. Existujú stupne progresie ochorenia. Liečba zahŕňa gymnastiku, stravu, drogy a v prípade ich márnosti nahradenie kĺbu endoprotetikou. Čítaj viac

Osteopénia a osteoporóza: aký je rozdiel, rozdiely...

Medzi osteopéniou a osteoporózou je spoločná jedna vec - deštrukcia kosti. Počiatočná fáza je iba osteopénia. Aký je medzi nimi rozdiel? Aké sú rozdiely v liečbe? Čítaj viac

Osteoporóza čeľuste: rednutie kostí v zubnom lekárstve...

Čo je osteoporóza čeľuste. Aké nebezpečné je riedenie čeľuste. Príznaky čeľustnej osteoporózy. Ako je deštrukcia kostí stanovená v zubnom lekárstve. Pomôžu zubné implantáty s osteoporózou? Čítaj viac

Osteoporóza - kliniky v

Vyberte si spomedzi najlepších kliník podľa recenzií a najlepšej ceny a dohodnite si stretnutie
rodina

Klinika orientálnej medicíny "Sagan Dalí"

Moskva, ave. Mira, 79, s. 1
riga

  • Konzultácie od 1500
  • Diagnostika od 0
  • Reflexoterapia od 1000

0 Napíšte vlastnú recenziu

Centrum čínskej medicíny "TAO"

Moskva, ul. Ostozhenka, d. 8, s. 3, 1. poschodie
Kropotkinskaja

  • Konzultácie od 1 000
  • Masáže od 1500
  • Reflexoterapia od 1000

0 Napíšte vlastnú recenziu

Klinika „Vaše zdravie plus“

Moskva, Orekhovy pr., 11, vchod z dvora (z detského ihriska)
Šipilovskaja

  • Konzultácie z roku 1850
  • Reflexológia z roku 2000
  • Neurológia od 500

0 Napíšte vlastnú recenziu

Zobraziť všetky kliniky v Moskve

Recenzie aplikácií


Ak si prečítate recenzie pacientov o použití bisfosfonátov pri osteoporóze, môžete vidieť, že sú väčšinou pozitívne - tieto fondy pomáhajú získať včasnú pomoc s osteoporózou.
Drogy sú skutočne účinné, ale ak si preštudujete názory lekárov o nich, môžete pochopiť, že nejde o univerzálny všeliek, a je dôležité ich starostlivo používať..

Je tiež potrebné vziať do úvahy všetky dostupné kontraindikácie.

Drogy však skutočne pomáhajú a poskytujú príležitosť na zabránenie veľmi vážnym ochoreniam.

Agonisty hormónov uvoľňujúcich luteinizačný hormón

Agonisty hormónov uvoľňujúcich gonadotropín sa používajú na kastráciu liekov u pacientov s rakovinou prostaty..

  • lokalizovaný karcinóm prostaty (ak nie je možné vykonať radikálnu liečbu alebo ako neadjuvantné opatrenie pred chirurgickým zákrokom alebo ožarovaním);
  • lokálne pokročilá rakovina bez metastáz ako monoterapia alebo neoadjuvantná a adjuvantná terapia v kombinácii s chirurgickým zákrokom alebo lúčmi;
  • metastatickej rakoviny prostaty.

Pôsobia na hypofyzárne bunky produkujúce gonadotropíny, stimulujú syntézu luteinizačného hormónu (LH) a folikuly stimulujúceho hormónu (FSH), a preto zvyšujú hladiny testosterónu v priebehu niekoľkých týždňov..

Pri používaní liekov počas 3 až 5 týždňov sa LH a FSH znižujú as nimi testosterónom na prahovú úroveň kastrácie (50 NG / dl).

Zástupca - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

Leiprorelín je indikovaný ako paliatívna liečba pokročilého karcinómu prostaty, keď orchiektomómia alebo estrogén nie sú pre pacienta vhodné. Je to silný inhibítor sekrécie gonadotropínu pri nepretržitej liečbe v terapeutických dávkach..

Leiprorelín sa môže používať ako sklad v dávke 3,75 mg každé 4 týždne, 11,25 mg každých 12 týždňov alebo 30 mg každých 24 týždňov. Lupron sa má podávať intramuskulárne a Eligard subkutánne.

Triptorelín je indikovaný na symptomatickú liečbu progresívnej hormonálne závislej rakoviny prostaty, metastatickej a lokalizovanej formy (alternatíva k chirurgickej kastrácii, na potlačenie sekrécie testosterónu)..

Triptorelín je syntetický dekapeptid, analóg GnRH agonistu. Znižuje vylučovanie LH a FSH, a preto znižuje hladiny testosterónu a estrogénu. Koncentrácia testosterónu počas užívania liečiva dosahuje po 3 týždňoch postkastračnú hladinu.

Ďalším liekom s podobným účinkom a indikáciami je goserelín (Zoladex)

Dávkovanie: 3,6 mg a 10,8 mg subkutánnej implantácie. Štandardná dávka je 3,6 mg každé 4 týždne alebo 10,8 mg každých 12 týždňov.

Znížená produkcia testosterónu vedie k zníženiu veľkosti prostaty a znižuje sprievodné príznaky.

Liek sa podáva v množstve 50 mg vo forme subkutánneho implantátu, ktorý je navrhnutý tak, aby poskytoval kontinuálne uvoľňovanie hysterelínu nominálnou rýchlosťou 50-60 mcg / deň po dobu 12 mesiacov. Odporúčaná dávka - 1 implantát subkutánne každých 12 mesiacov.

Hysterelín je silný inhibítor sekrécie gonadotropínu.

Farmakologické vlastnosti a mechanizmus účinku

Z predchádzajúcej kapitoly ste sa dozvedeli, že bisfosfonáty sú lieky, ktoré podporujú zdravie kostí. Je čas hovoriť podrobnejšie o mechanizme ich konania. Bunky v našom tele majú z času na čas pozoruhodnú schopnosť obnovy a rekonštrukcie. Kostné tkanivo nie je výnimkou. Rovnováha ich štruktúr je neustále udržiavaná na jednej strane, osteoblastové bunky zodpovedné za tvorbu nového tkaniva a na druhej strane osteoklasty, ktoré sú zodpovedné za jej deštrukciu.

Musím povedať, že vedci doteraz úplne neskúmali mechanizmus blokovania ničenia kostí pomocou bisfosfonátov. Je známe, že tieto látky sa dokážu viazať na hydroxyapatitové oblasti kosti, vďaka ktorým môžu meniť svoje ohyby a súčasne znižovať koncentráciu oxyprolínu a fosfatázy..

Lieky typu BF sa niekedy môžu predpisovať na liečenie dokonca chorôb, ako sú kýly alebo výčnelky medzistavcových platničiek, ako lieky proti bolesti. A trochu viac informácií: bisfosfonáty z osteoporózy sa používajú už dlhú dobu, ale teraz sa používajú relatívne nedávno na rakovinu..

V ľudskom tele je normálna tvorba kostných štruktúr podporovaná osteoblastami - mladými bunkami, ktoré produkujú medzibunkovú látku (matrix). Zároveň sa syntetizujú osteoklasty, ktoré ničia kolagén a rozpúšťajú minerálnu bázu kostného tkaniva. Nerovnováha medzi týmito dvoma procesmi vedie k deštrukcii kosti - strate hustoty.

Lieky na báze bisfosfonátov kombinovali dva fosfonáty, pomocou ktorých sa upravuje metabolizmus a koordinuje sa práca iónov vápnika. Pri použití molekuly aktívnych zložiek úmyselne prenikajú do ložisiek tvorby kostí a potláčajú účinok osteoklastov. Liečivý účinok organických zlúčenín je spôsobený afinitou k pyrofosfátovým kryštálom, hlavnej zložke kostnej matrice. Táto vlastnosť im umožňuje ich prerozdelenie v problémových oblastiach, čím sa zabráni prichyteniu a dozrievaniu osteoklastov.

Inhibíciou resorpcie látky maximalizujú absorpciu vápnika. Vďaka tomu sa aktivuje tvorivá aktivita osteoblastov, stimuluje sa tvorba nového tkaniva, zlepšuje sa mikroarchitektúra hubovitých a kompaktných vrstiev kosti..

Keď sa bisfosfonáty vylučujú, telo zostávajú nezmenené. Tento proces sa vyznačuje rýchlym poklesom plazmy a pomalým uvoľňovaním z kostného tkaniva.

Mechanizmus účinku bisfosfonátov je jasný, teraz o tom, čo sa na ne vzťahuje.

Odporúčané čítanie: Scintigrafia kostnej kosti.

etidronat

Toto je ďalší liek z kategórie dusíkatých bisfosfonátov. Je tiež uznávaný pod názvami „Xidiphon“ a „Pleostat“. Aplikujte tento liek na pozadí paraneoplastickej hyperkalcémie. Liečivo je založené na kyseline etidónovej.

Etidronát sa vyrába vo forme tabliet a okrem toho vo forme infúzneho roztoku, ako aj koncentrovanej bázy na samo-prípravu orálnych roztokov. Cena je od štyristo do päťsto rubľov.

Čo je to osteoporóza a prečo je také dôležité ju liečiť?

Osteoporóza je postupné znižovanie hustoty kostí v dôsledku vylúhovania minerálov, čo vedie k zníženiu jej sily a zvýšeniu krehkosti. Spočiatku sa vyvíja mierny pokles hustoty kostí (osteopénia) a potom sa stáva abnormálne pórovitou a stlačiteľnou ako špongia. Takéto narušenie štruktúry kostry vedie k častým zlomeninám.

Kosť pozostáva z bielkovín, kolagénu a vápnika - látok, ktoré zabezpečujú jej silu (pozri výrobky obsahujúce vápnik). V prípade nerovnováhy uvedených komponentov dochádza k zraneniam vo forme prasklín (zlomenina krčka stehennej kosti) alebo zlomeniny (kompresná zlomenina stavca chrbtice). Niektorí pacienti po dobu niekoľkých rokov ani neuvedomujú prítomnosť poškodenia. O vývoji choroby možno predpokladať nasledujúce príznaky:

  • chronická bolesť lokalizovaná v mieste zlomeniny;
  • znížený rast, zakrivenie chrbtice, sklon;
  • zlomeniny s minimálnou fyzickou aktivitou padajúce z výšky ich rastu, ktoré sú lokalizované hlavne v oblasti rebier, stehien, chrbtice, chodidiel a zápästí.
  • pomalé spájanie kostí.

Osteoporóza nie je len lekársky, ale aj sociálno-ekonomický problém, ktorý postihuje všetky segmenty obyvateľstva na celom svete..

  • Fraktúra femorálneho krku sa častejšie vyskytuje u ľudí vo veku 75 - 80 rokov; iné typy zlomenín sú charakteristické pre 50-59-ročných a s vekom klesajú.
  • Strata 10% kostnej denzity zvyšuje riziko zlomenín miechy 2-krát, stehennej kosti krku 2,5-krát.
  • Do roku 2050 budú zlomeniny bedier u mužov 310% au žien o 240% viac ako teraz.
  • Každé 3 sekundy na svete sa diagnostikuje zlomenina vyvolaná osteoporózou; kompresná zlomenina chrbtice - každých 22 sekúnd.
  • Drvivá väčšina pacientov s vysokým rizikom zranení spojených so zvýšenou krehkosťou kostí (asi 80%), vrátane tých, ktorí už mali aspoň jednu zlomeninu, si nie je vedomá svojej choroby a neužíva tablety na osteoporózu..
  • Úmrtnosť po zlomenine krku stehnovej kosti u oboch pohlaví stúpa s vekom a je najpravdepodobnejšia počas roka po zranení a je asi 20%. Hlavným cieľom liečby osteoporózy je prevencia zlomenín znižovaním úbytku kostnej hmoty, zvyšovaním jej hustoty a obnovovaním pevnosti kostí. Včasné odhalenie a včasné začatie špecifickej liečby významne znižuje riziko zranení a iných komplikácií ochorenia.

Toto ochorenie postihuje asi 200 miliónov žien na celom svete;

  • jedna z desiatich žien vo veku 60 rokov
  • piaty vo veku 70 rokov
  • dva z piatich po 80
  • dva z troch po 90.

Aké vedľajšie účinky?

Najčastejšie komplikácie po užití liekov sú:

  • Z gastrointestinálneho traktu: žalúdočná sliznica a dvanástnik sú podráždené, zápal žalúdka, krvácanie. Pacient je chorý, bolí ho žalúdok, plynatosť so zápchou.
  • Ľudské bolesti hlavy, bolesti svalov.
  • Bolestivé kĺby.
  • Vyskytla sa renálna hepatálna dysfunkcia.
  • Nedostatok vápnika v krvnom riečisku.
  • Alergie sú vyjadrené.

Je dôležité si uvedomiť, že samoliečba je život ohrozujúca, lieky sa užívajú len podľa pokynov lekára..

Ak sa užívajú bez lekárskeho dohľadu, potom budú komplikované stavy. Vyskytne sa srdcová fibrilácia, pri ktorej kontrakcie srdca nebudú synchronizované. Vyskytne sa tiež maxilárna osteonekróza so subrochanterickými zlomeninami stehennej kosti. Vedľajšie účinky nie sú pozorované u všetkých pacientov. Správne zvolený liečebný cyklus a dodržiavanie liekov pomôže predchádzať vedľajším účinkom a zmierňovať komplikácie s minimálnymi parametrami.


Ak sa osteoporóza nelieči, bude pre človeka ťažké sa pohybovať

Trocha histórie

Spočiatku neboli bisfosfonáty syntetizované pre potreby farmaceutického priemyslu. Okrem toho sa táto oblasť ich uplatňovania nezohľadňuje takmer 100 rokov. Estery kyseliny fosfónovej sa vyrábali pre poľnohospodárstvo. Na ich základe boli vytvorené minerálne hnojivá, voda na zavlažovanie pod povrchom bola zmäkčená. Textilný a ropný rafinérsky priemysel sa neobišiel bez bisfosfonátov a stále ich aktívne používa..

Zároveň sa lekári a lekárnici snažili nájsť spôsoby, ako posilniť kostnú hmotu. Prelom v tejto oblasti je objav spoločnosti Astley Cooper. V roku 1824 tento anglický lekár a súdny lekár kráľovského dvora predložili hypotézu o vzťahu medzi zvýšenou krehkosťou kostí u starších ľudí a určitou patológiou vyvíjajúcou sa v ich tele. Choroba bola objavená, systematizovaná a dostala vedecký názov začiatkom dvadsiateho storočia. Ale odstrániť osteoporózu, zabrániť jej nebezpečným komplikáciám v tom čase nebolo možné.

Švajčiarsky Herbert Fleisch dlho experimentoval s chemickými zlúčeninami. V roku 1968 objavil, že keď anorganický pyrofosfát príde do kontaktu s biologickou tekutinou, vyzráža sa podstatne menšie množstvo vápnika. Aby enzýmy agresívne neovplyvňovali pyrofosfát, bol atóm fosforu v jeho molekule nahradený atómom uhlíka. Tiež významne zvýšila biologickú aktivitu chemickej zlúčeniny..

Pred syntézou prvého farmakologického prípravku na báze bisfosfonátov však ešte tridsať rokov trvalo. V roku 1995 sa po dlhých klinických skúškach začala rozsiahla výroba látok na liečenie osteoporózy..

Liečenie ožiarením

Ožarovanie pomáha vyrovnať sa s bolesťou kostí a zabrániť patologickým zlomeninám. Ošetrenie sa uskutočňuje jedným z dvoch režimov:

  • Môžete vykonať 1-2 postupy, počas ktorých sa do kostí dostávajú veľké dávky žiarenia. To je výhodné pre pacienta, pretože sa znižuje počet ciest na kliniku..
  • Ďalšia schéma zahŕňa uskutočnenie 5-10 sedení v menších dávkach. V tomto prípade sa celková dávka ukáže byť o niečo väčšia ako v prvom prípade, u týchto pacientov sa bolesť opakuje menej často a je potrebné znovu liečiť..

Antiresorpčný (zabraňujúci riedeniu kostí), zastaralý

kalcitonín

Kalcitonín (Miacalcic 5 amp. 1100 rubľov) je hormón štítnej žľazy a používa sa na liečbu osteoporózy. Rekombinantný ľudský kalcitonín, ako aj kalcitonín z ošípaných a lososov, sa syntetizuje vo farmaceutickom priemysle.

Vedľajšie účinky: Pri podaní do nosa sa môžu objaviť nosové krvácanie, výtok z nosa, podráždenie slizníc, nevoľnosť alebo zvracanie. Pri použití injekčnej formy kalcitonínu sa v mieste vpichu môže objaviť zápal.

Droga bola použitá skôr ako antiresorpčná látka (zabraňujúca resorpcii kosti). Mal dosť skromnú dôkazovú základňu, trochu znížil frekvenciu zlomenín stavcov a zmiernil akútnu bolesť spojenú s osteoporetickými zlomeninami. V posledných rokoch sa zhromaždili informácie o zvýšení frekvencie novo zaregistrovaných onkopatológií u pacientov užívajúcich myokalcik. Droga je odstránená z odporúčaní na liečbu osteoporózy a zostáva na trhu ako prostriedok. Zmiernenie bolesti pri zlomeninách stavcov s osteoporózou a pri liečení Pagetovej choroby.

Raloxifén (Evista)


Raloxifén je selektívny modulátor estrogénových receptorov druhej generácie, skrátene SMER. Liek má estrogénový účinok v kostnom tkanive, ale v endometriu sa správa ako antiestrogén. To vám umožní zabrániť jeho možným vedľajším účinkom vrátane rizika rakoviny.
Vedľajšie účinky: Pri používaní raloxifénu je možné zvýšiť závažnosť návaly tepla; riziko trombózy, vrátane hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie. Riziko nežiaducich reakcií je pravdepodobnejšie počas prvých štyroch mesiacov používania.

Doposiaľ sa účinnosť lieku nepreukázala a nepreukázalo sa ani zníženie rizika fraktúr extravertebrálneho pôvodu..

antiandrogény

Pri rakovine prostaty majú antiandrogény, ktoré sa viažu na androgénne receptory a inhibujú svoju interakciu s testosterónom a dehydrotestosterónom, pozitívny terapeutický účinok. Ako monoterapia je neúčinná.

Izolované sú čisté a steroidné antiandrogény.

Výhodné sú nesteroidné alebo čisté antiandrogény, pretože selektívne interagujú so svojimi receptormi v prostate a nemajú antigonadotropný mechanizmus. Okrem toho sú androgénne receptory blokované v hypotalame v mieste, kde dochádza k produkcii LnRH..

Ak sa rakovina prostaty odolná voči kastrácii nepoužíva.

Abirateron sa predpisuje v kombinácii s prednizolónom na liečbu pacientov s metastatickým karcinómom prostaty rezistentným na kastráciu počas chemoterapie alebo po nej (Docetaxel).

Dávka je 1 000 mg jedenkrát denne v kombinácii s 5 mg prednizónu dvakrát denne.

Abiraterón je inhibítor biosyntézy androgénov.

Bicalutamid je indikovaný na liečbu metastatického karcinómu prostaty v kombinácii s agonistom LHRH. Štandardná dávka - 50 mg perorálne 1krát ráno alebo večer.

Degarelix - selektívny antagonista hypofyzárnych receptorov GnRH, znižuje produkciu gonadotropínov, LH a FSH, vďaka čomu sa testosterón produkuje menej.

Indikácie pre použitie - progresívna hormonálne závislá rakovina prostaty.

Degarelix je účinný pri dosahovaní a udržiavaní testosterónu na úrovni po kastrácii. Na rozdiel od agonistov GnRH nespôsobuje krátkodobé zvýšenie hladín testosterónu; požadovaný účinok sa dosiahne do 1-3 dní od prijatia.

Počiatočná dávka je 240 mg, podávaná subkutánne (vo forme 2 injekcií po 120 mg v koncentrácii 40 mg / ml). Udržiavacia dávka je 80 mg subkutánne (v koncentrácii 20 mg / ml) každých 28 dní. Prvá udržiavacia dávka sa predpisuje 28 dní po začiatku podávania.

flutamid

Flutamid sa používa v kombinácii s agonistami GnRH na kontrolu lokálne obmedzeného karcinómu v počiatočnej fáze a na liečbu metastatického karcinómu u pacientov s dvojstrannou ortoektómiou. Zvyčajná dávka je 250 mg každých 8 hodín..

Nilutamid nie je vhodný na vyvolanie chemickej kastrácie, pretože blokovaním mechanizmu spätnej väzby na reguláciu sekrécie testosterónu zvyšuje jeho koncentráciu. Liek sa používa v kombinácii s chirurgickou kastráciou na liečenie metastatického karcinómu prostaty, v prítomnosti alebo neprítomnosti miestneho procesu, v kombinácii s chirurgickou alebo farmakologickou kastráciou.

Počiatočná dávka 300 mg jedenkrát denne, 30 dní, udržiavacia dávka pre nilutamid je 150 mg jedenkrát denne.

Paliatívna liečba rakoviny prostaty metastázami.

Apalutamid inhibuje jadrovú translokáciu androgénneho receptora, väzbu DNA a inhibuje jeho transkripciu.

Indikácie: nemetastatická hormonálna rezistencia na rakovinu prostaty.

Osteoporóza - odborníci v Moskve

Vyberte si spomedzi najlepších odborníkov na recenzie a najlepšiu cenu a dohodnite si stretnutie
terapeut

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moskva, ave. Mira, 79, s. 1 (Klinika orientálneho lekárstva „Sagan Dalí“) +7
0 Napíšte vlastnú recenziu

Zakrevskaja Natalya Alekseevna

Moskva, 1. Lyusinovský pruh, 3 B (lekárske)
+7

0 Napíšte vlastnú recenziu

klodronát

Bisfosfonát dusíka, ktorý je známy aj pod názvami „Bonefos“ a „Lodronate“. Tento liek je založený na kyseline klodrónovej. Predložený nástroj je schopný spomaliť resorpciu, to znamená proces resorpcie kostného tkaniva. Tento liek ovplyvňuje osteoklasty, čo sú viacjadrové bunky, ktoré zase absorbujú minerály z kostného tkaniva. Klodronát sa uvoľňuje vo forme kapsúl a tiež vo forme roztokov. Roztoky sa používajú na orálne použitie. Jeho cena sa pohybuje od jedného do jedného a pol tisíc rubľov. Názvy bisfosfonátov sú predmetom mnohých.